降解靶点治癌症，Kymera颁布临床前研讨数据

Kymera Therapeutics Inc.是一家位于美国麻省剑桥市努力于成长卵白降解医治技巧的公司。该公司明天宣告将期近将于波士顿举办的AACR-NCI-EORTC分子靶标和癌症医治国际上展现选择性STAT3降解物临床前数据。 STAT3是一种致癌转录因子，受多种旌旗灯号事情（包含IL-6-JAK门路和发展因子受体）调控。 STAT3的激活渐变和异常激活已直接与增进癌细胞存活和增殖以及回避免疫有关，这使其成为血液零碎恶性和实体瘤的高度有吸引力的靶标。

体外研讨标明，该STAT3降解物（代号KYM-003）可与STAT3联合构成具有高亲和力的STAT3-KYM003-E3衔接酶三元复合物。KYM-003无效引诱内源性STAT3泛素化。与细胞系和hPBMC中的10,000多种其他检测到的卵白质（包含一切其他STAT家族成员）比拟，KYM003引诱的降解对STAT3具有高度选择性。KYM003引诱的STAT3降解招致STAT3靶基因表达（包含PIM1癌基因）下调。而体内（植物）试验证实单次服用KYM-003后至多24小时内，中的STAT3总程度下降了 90％。在血红素恶性肿瘤的异种移植模子中，KYM-003的反复给药显示剂量依附性抗活性，具有优越的耐受性。（/bioon.com）

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