Bioorg Chem：研讨肯定潜在的前列腺癌抗癌药物

2019年10月24日讯 /BIOON /--巴斯年夜学(University of Bath)的癌症研讨人员应用高通量挑选办法检测了数万个分子，发明了一些有远景的候选药物。

来自药理学和化学学系的研讨小组正在研讨一种叫做α-甲酰化-CoA的卵白质消旋酶(AMACR)作为癌症医治的潜在目的。在一切前列腺癌中，AMACR卵白程度和活性都添加了约10倍。试验标明，下降这些卵白的表达程度会下降癌细胞的侵袭性，它们的行动会恢复到更像正常细胞的形态。

图片起源：Bioorganic Chemistry

在这项研讨中，研讨小组应用巴斯年夜学开辟的一种办法测试了超越20，000种药物样分子克制AMACR的后果。这种办法应用一种复杂的变色技巧，可以疾速评价活性化合物和判定新型药物。研讨人员发明，无效克制AMACR的药物与之前开辟的药物分歧。这项研讨揭橥在《Bioorganic Chemistry》杂志上。

研讨申报的次要作者Matthew Lloyd博士说："虽然以前发明的药物在试验室测试中十分无效，但实践上它们很难用于医治，由于它们的特征不许可它们随便地散布在全身。我们开端这项研讨是由于我们想找出更轻易用于医治的药物。固然在这项研讨中发明的特定化合物并没有十分无效地杀逝世前列腺癌细胞，但很有愿望发明相似药物的分子。"

这项研讨由英国前列腺癌基金会赞助，并获得了Movember基金会的支撑，这是他们开辟前列腺癌新疗法的一部门研讨。该研讨的很年夜一部门是由第一作者Yoana Petrova在2015年炎天完成的，其时她是巴斯年夜学药学专业的本科生。这是生化学会暑期先生筹划的一部门。Yoana于2016年炎天卒业于药理学专业，今朝正在攻读博士学位。

英国前列腺癌研讨所研讨经费主管Simon Grieveson说："在英国每45分钟就有一团体逝世于前列腺癌，是以急切须要开辟无效的新药医治这种疾病，这就是为什么这项研讨是如斯主要，我们应当持续停止如许的研讨。AMACR卵白已被证实在侵袭性前列腺癌细胞中年夜量存在，该研讨小组已胜利开辟出一种技巧来发明该卵白并监测其活性。此外，他们如今曾经在试验室中发明了某些化合物，可以针对这种卵白质的活性，阻拦癌细胞的发展。这项研讨仍处于起步阶段，离临床研讨还有一段间隔，但这无疑是有愿望的，我们等待着在将来几年看到这项研讨的停顿。"

在英国，前列腺癌是最罕见的男性特异性癌症，2015年有47151例新诊断患者，2014年有11287例逝世亡。在一切男性癌症诊断中，前列腺癌占26%，个中八分之一的男性在平生中被诊断为前列腺癌。虽然84%的男性患者能存活至多10年，但仍急切须要新的医治办法，尤其是对那些被出患有更严重疾病的男性。（100医药网100yiyao.com）

参考材料：

Yoana D. Petrova et al， ， Bioorganic Chemistry (2019). DOI： 10.1016/j.bioorg.2019.103264