J Med Chem：糖精衍生物能够杀伤癌细胞

2019年12月22日 讯 /100医药网BIOON/ --在1970年代的研究将糖精的大量摄入与大鼠的膀胱癌之间建立了联系，至此糖精在大众心目中的印象开始变差。后来的研究表明，这些发现并不适用于人类。最近的研究表明，糖精实际上可以杀死人类癌细胞。

最近，《Journal of Medicinal Chemistry》杂志上报道了一类新型的人造甜味剂衍生物，这些衍生物能够增强两种与肿瘤相关的酶的活性。

（图片来源：Www.pixabay.com）

糖精是最古老的人造甜味剂，其甜度是糖的450倍。最近，科学家表明该物质能够结合并抑制一种叫做碳酸酐酶（CA）IX的酶，该酶可以帮助癌细胞在许多肿瘤的酸性，缺氧微环境中存活。相反，健康细胞会产生一种非常相似但不同的酶分子，称为（CA）I和（CA）II。糖精和另一种称为乙酰磺胺酸钾的人造甜味剂可以选择性地结合CA IX，从而使其成为副作用最小的抗癌药物。对此，作者希望可以制造出具有更强效和选择性抑制作用的分子，从而进一步抑制CA IX和另一种与肿瘤相关的酶CA XII。

该团队设计并合成了20种化合物，这些化合物结合了糖精和乙酰磺胺酸钾的结构，并在特定位置添加了各种化学基团。这些化合物中的一些对CA IX和XII的效力和选择性均高于原始甜味剂。另外，这些药物能够杀伤肺癌以及其它类型的癌细胞，但对正常细胞无害。研究人员说，这些发现表明，人造甜味剂可能是开发新的抗癌药物的有前途的线索。（100医药网100yiyao.com）

资讯出处：

原始出处：Silvia Bua, Carrie Lomelino, Akilah B. Murray, Sameh M. Osman, Zeid A. ALOthman, Murat Bozdag, Hatem A. Abdel-Aziz, Wagdy M. Eldehna, Robert McKenna, Alessio Nocentini, Claudiu T. Supuran. Journal of Medicinal Chemistry, 2019; DOI: 10.1021/acs.jmedchem.9b01669