27亿美元!默沙东成功完成收购ArQule，获新一代BTK抑制剂ARQ 531，治疗B细胞恶性肿瘤!

2020年01月18日讯 /BIOON/ --默沙东（Merck Co）近日宣布已成功完成对ArQule的收购。此次收购于2019年12月9日公布，默沙东通过子公司以每股20美元收购ArQule全部公开发行股票，收购总金额约27亿美元。收购过程中，默沙东子公司并入ArQule，后者成为默沙东的全资子公司。

ArQule专注于发现和开发激酶抑制剂，用于癌症和其他疾病的治疗。该公司主要候选药物是ARQ 531，这是一种新型、口服、可逆布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，能够抑制野生型BTK和C481S突变型BTK。C481S突变是第一代不可逆BTK抑制剂的已知抗药性机制。目前，ARQ 531正处于一项II期剂量扩展研究中，用于对其他疗法治疗无效的B细胞恶性。

在2019年美国血液学会（ASH）年会上，ArQule公布了ARQ 531的I期数据：47例复发/难治性B细胞恶性患者接受了不同剂量（5、10、15、20、30、45、65、75mg，每日一次）ARQ531治疗。在接受每日一次剂量≥65mg、疗效可评估的9例复发/难治性慢性淋巴细胞（CLL）患者，有8例获得部分缓解（PR），总缓解率（ORR）为89%。特别值得一提的是，这9例可评估CLL患者中有8例携带BTK-C481S突变，其中7例病情获得部分缓解。

除了ARQ 531之外，ArQule管线中还有其他几项资产，包括：（1）miransertib（ARQ 092），这是一种强效选择性AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，目前一项I/II期临床试验（NCT03094832）正在入组患者，包括Proteus综合征患者和PIK3CA相关过度生长病谱（PROS）患者；（2）ARQ751，这是一种新一代强效和选择性AKT抑制剂，目前一项I期（NCT02761694）正在入组患者，具体为携带PKD3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤患者；（3）derazantinib，这是一种泛-FGFR（成纤维细胞生长因子受体）抑制剂，目前处于I/II期临床，用于治疗FGFR驱动的肝内胆管癌（iCCA）和其他癌症。

默沙东研究实验室总裁Roger M. Perlmutter博士此前表示：“ArQule对精准医学的专注，产生了多个临床阶段的口服激酶抑制剂，它们具有新颖而重要的特性。此次收购，通过增加这些战略资产，将加强默沙东的管线，其中最引人注目的是ARQ 531，这是治疗B细胞恶性的强有力候选药物。”（100医药网100yiyao.com）

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