多发性硬化症新药!赛诺菲脑渗透性BTK抑制剂SAR442168 IIb期临床达到主要终点!

2020年02月07日讯 /BIOON/ --赛诺菲（Sanofi）近日宣布，其在研药物SAR442168（原研发代码：PRN2246）治疗复发型多发性硬化症（RMS）的IIb期研究达到了主要终点。该研究中，通过磁共振成像（MRI）测量，SAR442168显著降低了与多发性硬化症（MS）相关的疾病活动性。该研究中，SAR442168的耐受性良好，没有新的安全性发现。该研究的详细结果将在即将召开的医学上公布。

BTK抑制剂被认为可以调节与脑和脊髓神经炎症相关的适应性（B细胞活化）和先天性（CNS小胶质细胞）免疫细胞。SAR442168是一种口服、脑渗透性、选择性、小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，在I期临床中，该药显示了BTK结合以及脑脊液暴露。

SAR442168（原研发代码:PRN2246）的差异化特征

SAR442168从Principia Biopharma公司授权获得，赛诺菲拥有该药的开发和商业化的全球权利。该公司计划启动4项III期，调查SAR442168对MS复发率、残疾进展、潜在中枢神经系统损害的影响。治疗复发和进展型多发性硬化症的III期试验计划在今年年中启动。

在美国和欧洲，大约有120万人被患有MS，这是一种不可预测的慢性疾病，攻击中枢神经系统。尽管有目前的治疗方法，许多MS患者仍然会继续经历残疾累积，四分之一的MS患者遭受进展性疾病，治疗有限或没有选择。全球MS治疗市场每年超过200亿欧元。

SAR442168（PRN2246）可同时作用于外周和中枢神经系统

赛诺菲全球研发主管John Reed表示：“绝大多数多发性硬化症患者在疾病过程中经历残疾。我们相信，我们的这款BTK抑制剂有潜力改变MS的治疗方式。这种小分子有潜力成为第一种靶向B细胞的多发性硬化症疗法，该药不仅抑制外周免疫系统，而且还穿过血脑屏障，抑制迁移到大脑的免疫细胞，同时也调节与多发性硬化进展有关的脑内微胶质细胞。我们对这些临床结果感到鼓舞，并期待着将这款脑渗透性BTK抑制剂迅速推进到关键的III期中。”（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Sanofi brain-penetrant BTK inhibitor meets primary endpoint of Phase 2 trial in relapsing multiple sclerosis