非阿片类止痛药!美国FDA批准首个每日一次静脉止痛剂Anjeso(美洛昔康)，治疗中重度疼痛!

2020年02月22日讯 /100医药网BIOON/ --Baudax Bio是一家专注于急性护理治疗的专业制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（）已批准非阿片类止痛药——Anjeso（meloxicam，美洛昔康）注射液，单独使用或与其他非NSAID（非甾体类抗炎药）止痛药联合使用，用于治疗中度至重度疼痛。值得一提的是，Anjeso是获批的首个也是唯一一个每日一次的静脉止痛剂。Baudax Bio公司已计划在2020年4月底或5月初将Anjeso推向美国市场。用药方面，Anjeso每日一次静脉（IV）推注给药。

Baudax Bio公司总裁兼首席执行官Gerri Henwood表示：“Anjeso的获批，标志着在治疗中重度疼痛方面取得了重大进展。目前，美国正处于全国性的阿片危机之中，我们很高兴能够提供一种新颖的非阿片类药物治疗方案，该药有潜力对急性疼痛治疗模式产生有意义的影响。”

Anjeso是唯一批准的可提供每日一次给药的24小时、静脉（IV）COX-2偏向NSAID。Anjeso的活性药物成分为美洛昔康（meloxicam），这是一种长效、偏向COX-2抑制剂，具有镇痛、抗炎和解热作用，这些作用被认为与抑制环氧化酶2型途径（COX-2）及随后的前列腺素生物合成减少相关。

美洛昔康自上世纪90年代以来一直由勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）作为口服制剂Mobic销售。Mobic用于治疗骨关节炎和类的症状。口服美洛昔康起效缓慢，主要是由于水溶性差，目前还没有被批准用于治疗急性疼痛。美洛昔康口服制剂具有较长的吸收时间，观察到的最大血浆浓度（tmax）时间约为口服后5-6小时，这与其水溶性差一致。

Baudax Bio公司专有的美洛昔康注射制剂，利用了Alkermes Nacrimic技术，提供美洛昔康更快的起效，从而通过静脉（IV）或肌肉（IM）给药途径为急性疼痛提供快速和持续的治疗。目前，美洛昔康IM制剂治疗急性疼痛正处于I期临床开发。

此次批准，基于2项III期疗效研究和一项双盲、安慰剂对照III期安全性研究的支持。这些研究的结果，以及4项II期临床研究和其他安全性研究的结果，共同组成了Anjeso的新药申请（NDA）。Anjeso治疗组报告的发生在≥2%患者中、并且发生率高于安慰剂组的最常见包括便秘、γ-谷氨酰转移酶升高和。

Baudax Bio公司首席医疗官Stewart McCallum表示：“Anjeso的安全性和有效性已经通过几项II期和III期临床研究得到了充分的证实。此外，我们的III期安全性试验的数据表明，与安慰剂相比，Anjeso具有良好的耐受性，并对减少阿片类药物使用具有积极影响。这进一步突出了该药对患者、医疗服务提供者和卫生系统的价值。”

迈阿密大学麻醉学、围手术期医学和疼痛管理系主任Keith Candiotti博士评价称：“鉴于疼痛治疗领域对非阿片类药物存在显著未满足医疗需求，Anjeso的批准标志着医学界取得的一个重要成就。虽然传统的阿片类药物已被证明能有效缓解疼痛，但相关的副作用，包括镇静和呼吸抑制，已促使医生采用多模式方法治疗术后疼痛。由于24小时持久的疼痛缓解，以及与安慰剂相当的安全性，Anjeso有潜力作为一种非常有意义的、差异化的镇痛治疗选择。”

meloxicam分子结构式（图片来源：Wikipedia）

目前，疼痛市场由阿片类药物主导，非阿片类止痛产品是患者和医生在多种临床环境下安全有效地管理疼痛的重要工具。Anjeso属于非阿片类药物，可克服常规处方阿片类药物的许多相关问题，包括呼吸抑制、便秘、过度恶心和呕吐，可避免成瘾滥用，同时维持有意义的止痛效果。

Baudax Bio公司表示，Anjeso在多种临床环境中作为中重度疼痛治疗选择具有巨大的潜力，这款非阿片类止痛产品上市后，将帮助解决目前美国面临的严重阿片流行危机。

特别值得一提的是，就在最近，美国麻醉和镇痛药物产品咨询委员会（AADPAC）和药物安全和风险管理咨询委员会（DSaRM）以27:0的投票结果，全票反对批准Nektar Therapeutics公司的阿片类止痛药NKTR-181（oxycodegol，PEG化羟考酮）。基于该投票结果，Nektar Therapeutics公司已决定撤回NKTR-181的新药申请（NDA），不再对该项目进行投资。（100医药网100yiyao.com）

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