Nat Commun：新型抗癌药物或有望促进肿瘤萎缩并降低疗法相关的副作用

2020年5月13日 讯 /BIOON/ --名为BET抑制剂的一类实验性抗癌药物或有望帮助治疗血液癌症，但却会诱发严重的毒性副作用，近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自耶鲁大学等机构的科学家们通过进行动物研究发现了一种新型抑制剂，其能潜在抵御多种癌症及实体瘤，相比其它制剂而言，其副作用也相对较小。

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研究者Qin Yan表示，当前在中的多种小分子药物仅能对血液发挥作用，而本文研究结果有望打破这一屏障；这种新型抑制剂有望促进实体瘤发生萎缩；研究者认为，这种新型抑制剂有望成为新型抗癌药物研究的重大突破，当前正在多项中测试的BET抑制剂小分子药物仅能有效治疗诸如多发性骨髓瘤和等血液癌症，但其无法有效抑制大多数实体瘤，比如脑癌、和卵巢癌等，而且这些药物会产生毒性副作用，包括疲惫、恶心、食欲较差及血小板计数水平低等。

这项研究中，研究人员对动物模型进行研究分析了新型抑制剂NHWD-870对卵巢癌、小细胞肺癌、乳腺癌、淋巴瘤和的治疗效果，结果发现，相比当前的BET抑制剂而言，NHWD-870在抵御癌细胞上的效率是前者的3-50倍。并不像BET抑制剂那样，新型抑制剂NHWD-870能够展现出强大的抵御实体瘤的能力，其部分是通过抑制肿瘤相关的巨噬细胞（TAMs）的增殖或免疫细胞中白细胞的增殖来发挥作用，TAMs能扮演肿瘤细胞的支持系统，从而抑制机体的抗肿瘤免疫力，并促进肿瘤在疗法后继续生长。NHWD-870对TAMs的效应非常明显，其能抑制大量白细胞扩散并会限制的生长，此外，相比其它抑制剂而言，这种新型抑制剂的副作用较低。

最后研究者Yan表示，本文研究结果不仅揭开了靶向作用BRD4的重要性，同时还揭示了其如何发挥功能来调节微环境，目前研究人员正在进行相关的人类，未来他们将会进行相关试验分析新型抑制剂NHWD-870抵御和卵巢癌的疗效。（100医药网100yiyao.com）

原始出处：

Yin, M., Guo, Y., Hu, R. et al. . Nat Commun 11, 1833 (2020). doi：10.1038/s41467-020-15290-0