吉非替尼被“点名” 小分子靶向药抗肿瘤要“变天”了？

　　医药网1月29日讯　1月25日，国度药监局宣布了《对于修订吉非替尼片阐明书的布告》，布告中指出吉非替尼阐明书中应添加【不良反馈】和【注意事项】叙述，添加的【不良反馈】次要集中在皮肤及皮下组织异常等成绩上；而【注意事项】中退出了重大不良反馈（NCLCTCAE 3级或3级以上）需暂停用药，用药时代呈现皮肤感觉异常、红斑、脱屑、水疱、出血等不良反馈实时就医内容。

　　为安在小分子靶向抗肿瘤畛域“恒久霸榜”的药物，如今却面对平安性子疑，到底产生了什么事情？

　　小分子靶向药——吉非替尼的“宿世此生”

　　小分子靶向药是作用于特别致癌位点，辨认癌细胞外部的卵白分子或许基因片断的特别药物。在进入体内后，会像“导弹”一样，自动征采目的癌细胞，一旦发现就会自动捣毁目的，完成“准确袭击”而不会伤及无辜的正常细胞，是以在针对分歧器官上的癌细胞时，人们经常会选用分歧的靶向药物。

　　而吉非替尼便是此中一种，它是选择性的表皮成长因子受体酪氨酸激酶克制剂（EGFR-TK），可以障碍肿瘤的成长、转移和血管天生，添加癌细胞的凋亡；被普遍利用于医治既往承受医治的局部早期或转移性小细胞肺癌（NSCLC）的病人。

　　于2002年初次上市，2005年在国际获批，因为其优越的疗效与优异的平安性，终年盘踞着小分子靶向抗肿瘤畛域的“前三甲”，阿斯利康在我国市场垄断长达11年之久，价钱曾高达5000元/盒。

　　抗肿瘤畛域年夜倒退带来的机会与挑战

　　近年来，跟着我国肿瘤患病人数的疾速回升，抗肿瘤药物市场继续扩展，依据PDB药物综合数据库统计显示（见图1），自2012年以来，抗肿瘤药市场维持了10%左右的微弱增长，此中2018-2019年的增幅更是到达了惊人的19.68%！市场规模也来到了314.96亿元，创下了汗青新高。2020年受新冠疫情影响，Q1-Q3总市值为226.01亿元，据估量，年增长率约为-4.71%；不外在抗疫常态化的配景下，联合带量推销政策施行，预计2021年我国抗肿瘤药畛域仍将会取得微小倒退。

　　图1 抗肿瘤药积年贩卖额及变动趋向图

　　对整个抗肿瘤药市场细分，次要可以分为5个年夜类，别离是肿瘤疾病用药、抗代谢药、动物药、激素、靶向小分子药，今朝约占到了总市场规模的四分之三，而靶向小分子药的贩卖额正以极快的速率飙升，依据PDB药物综合数据库统计显示（见图2），贩卖额从2016年的18.67亿元酿成了2020（Q1-Q3）年的57.87亿元，占比从2016年的8.2%倒退为2020年的25.61%，前景相称广大。

　　图2 抗肿瘤药畛域内药物细分市场构成

　　依据PDB药物综合数据库统计（见图3），在小分子靶向药家族中，咱们发现伊马替尼、吉非替尼和埃克替尼在2016年时，累计贩卖额到达了11.55亿元，占到了其时整个家族的61.8%！而跟着光阴的倒退，在2019年，三个“老迈哥”的贩卖额总和为17.87亿元，占比滑落到了29%；到了2020年前三季度，贩卖额更是仅有11.16亿元，占比仅剩19.3%。

　　与此同时，2018年奥希替尼异军崛起，2019年贩卖额就到达了10.04亿元，占比到达了总量的16.3%；到了2020年，贩卖额不降反增，仅用三个季度就超出了2019一年的贩卖额，到达了惊人的11.70亿元！比伊马替尼、吉非替尼和埃克替尼贩卖额总和还要多！占比高达20.2%。

　　图3 小分子靶向药家族积年贩卖数据图

　　小分子靶向药畛域的“百花怒放”

　　小分子靶向药畛域的剧烈竞争不仅仅存在于各个种类之间，在细分种类内，各年夜品牌也是用尽满身解数，抢夺市场份额。依据PDB药物综合数据库统计，以吉非替尼举例（见图四）。

　　图4 近年来各品牌吉非替尼贩卖额

　　2016年，阿斯利康作为行业垄断者可以得到2.97亿元的支出，紧接着2017年，齐鲁制药入场，开端与阿斯利康抢夺市场份额，截至2020年Q3，阿斯利康在华的市场份额跌至76.14%，因为吉非替尼种类整体竞争力下滑，其贩卖额仅为1.87亿元，发明了进入中国以来的最低值。

　　与此同时，中国也踊跃参加竞争日趋剧烈的其他赛道，百济神州自立研发的抗癌药——泽布替尼，于2019年11月15日，被美国FDA同意上市，咱们在药物研发畛域逐步接晚世界顶尖程度。

　　阐发与总结

　　整个抗肿瘤畛域市场不时扩展，间断多年坚持高速增长，蛋糕越变越年夜的同时，小分子靶向药的市场份额也在不时扩展，这充沛阐明其优异的后果和优越的平安性正在改动肿瘤的医治方案。在双厚利好，行业欣欣茂发的年夜配景下，咱们深化察看小分子靶向药家族，却发现了另一番气象，从16年到20年，短短四年不到，行业前三名（伊马替尼、吉非替尼和埃克替尼）就从盘踞60%的市场份额，迅速滑落神坛，2020年总贩卖额更是被奥希替尼一家超过。

　　起因有好多，包含人类对小分子靶向药意识的不时加深，最好的证实便是产物的疾速迭代；咱们有了更好的办法和更多的教训去评价药物的平安性和无效性，这也是吉非替尼被迫令批改不良反馈和注意事项的基本起因。其次是国度进行带量推销，“以数目换价钱”加重了恒久服用抗肿瘤药物群众的医疗负担，同时也部门形成了某些抗肿瘤药贩卖额的绝对降低。

　　跟着技术的提高，我信任肿瘤将逐渐被当代医学攻克，人均医治用度也将年夜幅降低。今朝要是实时发现肿瘤，在晚期进行医治染指，其五年生活率和十年生活率均能得到年夜幅提升，愿望不久的将来，人类能不再视肿瘤为绝症，并能真正治愈它。