Trends in Cell Biology：提出膜受体“内吞激活”新观点和实际

近日，美国有名出书集团Cell Press旗下权势巨子期刊Trends in Cell Biology在线全文颁发了北京年夜学第三病院李子健课题组题为“Internalized Activation of Membrane Receptors： From Phenomenon to Theory”的文章。

细胞膜受体参加简直一切性命运动，其功效异常是招致包含血汗管疾病、、和神经变性疾病等严重疾病的次要机制。是以，受体是最紧张的药物靶点，超过50%的药物以受体为作用靶点。经典实际以为膜受体内吞是招致体脱敏并终止旌旗灯号传导。本文联合李子健团队在受体激活机制的恒久研讨积聚和国内同业的前沿研讨，提出膜受体“内吞激活”新观点和实际。这一新观点和实际不仅突破了膜受体内吞介导旌旗灯号减敏的传统概念，还为膜受体旌旗灯号转导提供了紧张意义：1）内吞激活实际诠释了统一个膜受体可能通过本身时空变动激活多个具备分歧时空属性的旌旗灯号。2）内吞激活产生在封锁的内吞囊泡中，显着进步了配体-受体联合的效率，保障了高效的旌旗灯号转导。3）内吞激活旌旗灯号方式维持旌旗灯号更耐久。4）内吞激活为受体旌旗灯号通报提供了一个“疾速绿色通道”来实现旌旗灯号通报。

李子健课题组颁发文章，总结提炼了5种次要新型激活形式，包含“细胞内激活”“方向激活”“聚化激活”“转位激活”和“双相激活”。本文提出“内吞激活”的新观点，进一步丰厚了受体实际，将为受体激活、旌旗灯号转导和疾病实际提供簇新而共同的概念，关于开辟靶向受体的功效选择性药物提供了全新战略。(100yiyao.com）