研讨实现霍山石斛多糖11糖和龙眼多糖a

糖类化合物是性命的三年夜根底物资之一，在性命进程中具备紧张作用，如和病毒的感化、细胞成长和增殖、免疫反馈等。从自然界中拆散提取纯的和构造均一的糖类化合物是一项艰难的任务。化学合成是一种无效的和可规模化的办法来获得纯的和构造确定的糖类化合物，从而可以深化研讨其功效和倒退新的医治药物。然而，因为糖类化合物合成中的区域和平面选择性成绩，高效化学合生长的，含有许多1，2-顺式糖苷键，糖单位超过10的糖类化合物的例子还十分稀疏。是以，倒退合成战略来完成该类化合物的高效合成依然紧张，也是化学合成中恒久存在的成绩。

中国迷信院昆明动物研讨所人造产品合成化学团队肖国志课题组次要从两方面展开糖化学合成研讨任务：倒退糖化学合成的新办法和新战略；对具备紧张生物活性的糖类人造产品进行化学合成和生物活性研讨。

2019年，课题组报道了基于俞氏糖苷化反馈的正交一锅糖苷化反馈新战略（Org. Lett. 2019， 21， 2335），并利用这一新战略完成了具备强效抗作用番石榴多糖的19糖的初次化学全合成（Angew. Chem. Int. Ed. 2020， 59， 7576）。2020年终，课题组倒退出一种基于糖基邻1-苯基烯基苯甲酸酯（PVB）给体同时实用于氧苷和核苷高效合成的糖苷化反馈新办法（Nat. Commun. 2020， 11， 405）。2021年终，课题组初次倒退了基于糖基PVB给体同时实用于氧苷和核苷的一锅糖苷化反馈糖组装新战略，并利用于TMG-chitotriomycin、糖脂寡糖和核苷Capuramycin的高效合成（Chem. Sci. 2021， DOI： 10.1039/D0SC06815B）。近日，该课题组实现了霍山石斛多糖11糖和龙眼多糖a-葡萄糖苷高达30糖的初次化学全合成。

课题组在进行平面选择性构建1，2-顺式的葡萄糖糖苷键的反馈优化中发现，6-O-乙酰丙酰基维护的葡萄糖给体要比6-O-乙酰基或苯甲酰基维护的给体获得更好的平面选择性（a：b 20：1）。为了懂得乙酰丙酰基比乙酰基或苯甲酰基具备更好平面选择性的起因，课题组和山东年夜学传授陆刚团队单干，进行密度泛函实际（DFT）盘算，解释了获得更好的平面选择性起因。该课题组考查了底物实用范畴，研讨发现多种脂肪伯醇、糖环上伯醇和仲醇、胆固醇均可以高平面选择性的构建1，2-顺式的葡萄糖糖苷键。(100yiyao.com）