超级魔弹！乳腺癌靶向药物DS8201的灭癌“三板斧”

鲜有人知的是，我们步入新纪元的2000年，同时也是ADC类药物的诞生元年。正是在那一年，人类终于将一项早在1913年便被诺贝尔生理和医学奖得主保罗·埃尔利希所提出的概念转化为现实，那便是魔弹——ADC类药物的诞生。在经过了将近20年的发展，如今我们终于拥有了一种在抗肿瘤乳腺癌靶向治疗领域大显神威的超级魔弹——DS8201。

 由第一三共倾力开发的乳腺癌靶向药物DS8201，已经以显著的疗效和可靠的安全性获得了全世界的瞩目。在对癌细胞的灭杀上，这款乳腺癌靶向药物DS8201展现出了极其强大的破坏力。根据对当前所公布的研究结果进行汇总，我们发现，乳腺癌靶向药物DS8201之所以会展现出如此功效，是因为它也有着极为顺手的“三板斧”。

第一招，是充分发挥了DXd对癌细胞的毒杀作用。在乳腺癌靶向药DS8201的结构中，存在着一种杀伤力惊人的毒素分子DXd，这种拓扑异构酶I型抑制剂可以与拓扑异构酶I-DNA可裂解复合物结合，从而诱导双链DNA断裂，最终导致癌细胞凋亡。在科学家对DXd的开发中他们发现，相较于当前比较主流的伊立替康而言，这种拓扑异构酶I型抑制剂拥有着9倍以上的抗癌活性，且由于DXd具有脂溶性的缘故，可以更早地被人体所代谢，因此，具有更高的安全性。

 随之而来的第二招，则是依靠曲妥珠单抗对癌细胞的诱杀。当该乳腺癌靶向药DS8201中曲妥珠单抗的Fab段与癌细胞表面的HER2结合之后，暴露在外的Fc段就会与NK细胞、巨噬细胞等杀伤细胞表面的Fc受体结合，诱导杀伤细胞释放杀伤性物质，从而彻底杀死癌细胞。

 最后收尾的第三招，则是DXd的“旁杀效应”。癌细胞分布范围广，数量多，即便是在重火力覆盖与针对高表达的HER2细胞进行精准狙杀之后，也难免会有类似非HER2阳性之类的漏网之鱼。而DXd的第三招则可以做到一网打尽、一个不漏。其依靠的是具备脂溶性的DXd可以自由穿透由脂质构成的细胞膜，跑到癌细胞的外面，将强力毒素扩散至HER2阳性癌细胞中周围的HER2低表达癌细胞周围，使它们也被彻底灭杀。

 正是凭借着这强有力的“三板斧”，乳腺癌靶向药物DS8201才会在晚期乳腺癌的治疗上大放异彩。