DS8201不断探索新方案，为HER2乳腺癌提供治疗可能

迄今为止，中国乳腺癌发病人数早已超过30万。在乳腺癌亚型分类管腔A型、管腔B型、HER2乳腺癌过表达型和三阴性四种亚型中，HER2乳腺癌恶性程度更高、癌细胞扩散速度更快、病情恶化程度越严重，并且预后情况不佳，易扩散、易复发。但新一代ADC药物DS8201的出现，为HER2乳腺癌患者治疗带来了更好的治疗消息。

 在过去20年间，HER2乳腺癌治疗就取得了重大进展，但HER2阳性乳腺癌的耐药问题一直是一个巨大挑战，直到DS8201等ADC药物的出现，才改变了这种局面。DS8201由曲妥珠单抗、可裂解肽基连接子和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂（DXd）组成。不同于DM1，DXd具有良好的透膜性，可以穿透已经被杀死的癌细胞，继续杀死旁边围观的癌细胞，发挥所谓的旁观者效应。并且相比T-DM1的药物抗体比（DAR）仅为3.5，DS8201的DAR高达8，即单个曲妥珠单抗平均能偶联8个有效载荷，这种补偿机制保证了即使较少的DS8201附着在HER2低表达肿瘤细胞表面，也具有较强杀伤力。

 尽管DS8201发挥的旁观者效应主要取决于有效载荷的膜渗透性，但是较高的DAR也能保证DS8201在HER2低表达肿瘤细胞中的活性。此外，DS8201通过增加肿瘤细胞内的细胞毒性载荷浓度，可以避免T-DM1微管蛋白抑制剂的耐药性。解决了HER2乳腺癌患者的肿瘤细胞的耐药性问题，再来介绍ADC药物DS8201的一个外号——生物导弹。之所以有这个外号，是因为作为靶向治疗的ADC药物，避免了HER2乳腺癌患者在之前化疗手段中遭遇的细胞被无差别攻击而实现精准打击。

 除了在HER2乳腺癌晚期有着良好表现，新一代ADC药物DS8201也在打破常规，挑战HER2低表达和HR阳性患者；在单药取得突破性疗效的同时，不断探索联合方案；预计未来DS8201将为乳腺癌领域带来更多治疗冲击。