干眼症药物研发管线火爆:谁是“排头兵”？谁是“潜力股”？

干眼症是一种由多种因素引起的慢性眼表疾病，可伴有眼表炎症反应、组织损伤和神经异常，导致各种不适症状和/或视觉功能障碍。

据报道，世界范围内干眼症的患病率为5% ~ 34%。Datamonitor Healthcare报告称，2020年，全球15岁以上人群中将有15.2亿例干眼症，预计到2029年，这一数字将增至17.2亿例。

　　总体印象

　　2023-2024年销售额将达峰值

据悉，2020年全球70多个医药主要市场的干眼产品销售额约为52.4亿美元，2016年至2020年复合年增长率为8.1%。预计2023-2024年全球干眼产品销售额将达到58.0亿美元的峰值，2030年将达到55.1亿美元。

美国是全球最大的干眼产品市场，2020年市场规模为30.2亿美元，2016-2020年复合年增长率为10.2%。日本以3.6亿美元排名第二，2016-2020年复合年增长率为-1.5%。第三，韩国市场规模2.2亿美元，2016-2020年复合年增长率为11.7%。

根据Minenet的数据，2020年，国内干眼药在公共医院和零售药店的总销售额为30.9亿元，2016-2020年复合年增长率为6.4%。2020年，受新冠肺炎疫情影响，国内公立医院干眼症用药同比下降5.6%，但零售药店同比增长5.7%。

　　全球市场环孢素销售额居首

根据干眼产品有效成分统计，2020年全球主要医药市场环孢素眼用制剂销售额排名第一，销售额达24.2亿美元，2016-2020年复合年增长率为7.1%。干眼症环孢素眼用制剂第一品牌为爱建公司Restasis，2020年全球销售额22.8亿美元，2016-2020年复合年增长率为6.1%，预计2030年将降至6.6亿美元。

　　国内市场玻璃酸钠眼用制剂拔头筹

Minenet数据显示，根据有效成分统计，2020年国内公立医院干眼症药物销售额为23.2亿元，零售药店销售额为7.8亿元。其中，透明质酸钠眼用制剂在国内公立医院和零售药店的销售额排名第一，分别为12.0亿元和2.9亿元，2016-2020年复合年增长率超过15.0%。

国内公立医院干眼症药品销售第一品牌为URSAPHARM公司透明质酸钠滴眼液，2020年销售额4.8亿元；深天公司的爱力透明质酸钠滴眼液紧随其后，销量与海璐非常接近。

零售药店干眼症药品销售第一品牌为湖北远大天天明药业朱锐聚乙烯醇滴眼液，2020年销售额2.1亿元。

　　潜力品种

　　哪些品种值得关注？

据报道，目前世界上有20多个药品上市用于治疗干眼症，其中23个目前处于三期临床试验，44个处于二期临床试验。值得注意的品种如下：

　　氯替泼诺混悬滴眼液

2020年10月26日，美国FDA批准卡拉制药公司的氯替普瑞酮混悬滴眼液(商品名：Eysuvis，0.25%)用于干眼症体征和症状的短期(两周)治疗。

此前，美国食品和药物管理局没有批准皮质类固醇用于治疗干眼症。本品采用卡拉制药公司AMPPLIFY黏液渗透颗粒(MPP)给药技术，增强皮质类固醇在眼表的渗透性。

　　伐尼克兰鼻喷剂

本品由牡蛎穴创制，具有多靶点作用：烟碱乙酰胆碱受体调节剂；尼古丁受体4亚单位调节剂；尼古丁乙酰胆碱受体部分激动剂；尼古丁乙酰胆碱受体2亚单位调节剂。2020年12月，通过505(b)(2)向美国FDA提交了一份新药上市申请(NDA)，用于治疗干眼症的体征和症状。2021年3月，FDA接受申请，2030年预计销售额为5亿美元

Tawillemite是一种小分子神经生长因子(NGF)模拟肽、原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)受体激动剂、粘蛋白促分泌素和1%滴眼液，用于治疗干眼综合征(干燥性角膜结膜炎，干眼)。2013年10月，干眼症III临床试验开始。2019年3月，又一项干眼综合征III期临床试验启动。

　　他韦勒米特（Tavilermide

该产品由艾瑞制药收购AVX制药后开发。是瞬时受体电位TRPM8的激动剂滴眼液，选择性作用于角膜内的温度或湿度检测神经元，从而调节基础泪液产生稳定的泪膜，具有镇痛作用，缓解眼部不适。用于治疗干眼症。

该产品 B期COMET-1临床试验取得积极效果：可显著改善眼部各种症状和体征。2020年11月，干眼症患者启动III期临床试验。

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随着人们对视频终端工作需求的不断增加，尤其是人们在日常生活和工作中对手机的依赖，过度看手机的不良习惯、糖尿病、角膜屈光手术、翼状胬肉、过敏性结膜炎、干燥综合征、眼表药物滥用等都是干眼症的高危因素。全球干眼症的患病率逐年上升。

由于干眼症的病因非常复杂，很多患者的病因通常很难找到。对于这些患者来说，缓解干眼症的症状是药物治疗的重要目标。因此，眼部润滑剂/人工泪液是国内外治疗干眼症的主要药物。未来的发展方向是针对具体病因的个体化治疗。

全球干眼症药物临床需求未得到满足，药物研发具有驱动力。近年来，被批准用于治疗干眼症的新化学实体具有明确的药理活性。正在研究的管道品种呈现出多目标、多品种、竞争激烈的特点。可以预见，未来干眼症药物市场将具有持续增长潜力。