葡萄籽萃取精华

一、基本资料

萃取的原料：葡萄籽

英文名称：Grape Seed P.E.

主要成分：含有原花青素（（cyanidins），）≥95.0%，是一种纯天然生物黄酮素类物质。

主要功效：具有抗炎、抗组胺、抗变应原、抗氧化剂、美容、促进血液循环等功能。目前，主要应用于治疗关节炎、过敏症、动脉硬化、溃疡和皮肤病等。

二、萃取方法

美国弗吉尼亚技术大学的研究人员使用超临界流体态的二氧化碳来分离葡萄籽中的抗氧化物，使抗氧化物不会受到空气和光的影响，从而保存了提取物的抗氧化性。同时，这所大学还与其他研究单位合作发现，葡萄籽提取物具有抵抗人类病原体的性能，并发现用新方法和传统方法提取出的糖苷量是一致的，但前者所用时间比后者缩短了四分之一，而且整个过程能自动进行。

三、研究及应用状况

由于葡萄籽萃取精华物的有效成分是原花青素，它是植物王国中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。起初统归于缩合鞣质或黄烷醇类，但随着分离鉴定技术的提高和对此类物质的深入研究与深刻认识，现已成为独树一帜的一大类物质并称之为原花育素。1961年，德国Karl等从英国山楂Crataegus oxyacantha新鲜果实的乙醇提取物中首次分离出2种多酚化合物；1967年，美国Joslyn等又从葡萄皮和籽萃取物中分离出4种多酚化合物，他们得到的多酚化合物在酸性介质中加热产生了花青素（cyanidins），故将这类多酚化合物命名为原花青素。原花青素是由不同数量的儿茶素或表儿茶素结合而成。最简单的原花青素是儿茶素或表儿茶素或儿茶素与表儿茶素形成的二聚体，此外还有三聚体、四聚体等直至十聚体。

100多年以来，全世界各国科研机构对原花青素的研究日益广泛和深入，但在涉及的众多植物中，葡萄一直是经久不衰的研究课题。20世纪50年代到现在，人们从葡萄果实、叶和其它部位分离、鉴定的多酚化合物、脂肪酸、维生素、酶、碳水化合物、氨基酸、多肽和蛋白质、萜烯与挥发油成分以及脂类、果胶和蜡等物质达100多种。在众多成分之中，人们感兴趣的是鞣花酸、白藜芦醇及其低聚体、花青甙和原花青素，因为葡萄的医疗功效大都与这些成分的药理活性有关，其中最感兴趣的是原花青素。

到目前为止，已从葡萄籽和皮中分离、鉴定了16种原花青素，其中有8个二聚体、4个三聚体、其它为四聚体、五聚体和六聚体等。1976年Bombardelli发明了从葡萄籽中提取高含量原花青素混合物的方法，用此法提取的原花青素混合物中二聚体的含量可达15%。1991年，法国Dumon指出，同一地区的不同品种或不同年分收获的葡萄，其籽中原花青素的聚合度和总含量有很大差别。葡萄（籽和皮）作为原花青素的重要资源，日益受到人们的关注。

原花青素的生化、药理活性主要有：

①抗氧化剂活性；

②酶抑制活性；

③抗致突变活性；

④降低毛细血管通透性（抗炎活性）；

⑤心血管活性；

⑥抗致癌剂作用；

⑦抗病毒与抗真菌活性；

⑧抗腹泻活性；

⑨抗溃疡活性。

原花青素的临床研究主要集中在：

①治疗外周静脉动能不全；

②治疗眼科疾病；

③治疗淋巴水肿。

淋巴水肿可用药物治疗或手术治疗。1988年，Coget等报道，在淋巴水肿的药物治疗中，原花青素与积雪草Centella asiatica提取物合用可获最佳疗效。

四、主要用途

原花青素的血管活性、抗弹性酶活性及抗氧化剂活性使它在药物和化妆品等领域中得到广泛应用。原花青素在药物与化妆品等领域中的应用：

1．药物开发

葡萄籽原花青素对血管疾病的治疗价值在80年代初即已被世人所承认。在法国，用葡萄籽原花青素制成的专利产品用于治疗微循环疾病，包括眼睛与外周毛细血管通透性疾病及静脉与淋巴功能不全。法国的Bonnaure等发明了以原花青素低聚体或单体为活性成分（≥1%）的治疗牙周病的制剂并获专利保护。法国Sanofi公司用葡萄籽原花青素与大豆卵磷脂制成复合物，用作血管保护剂和抗炎剂，每片含复合物250mg。法国的Vennat等还制成了含80%原花青素的高剂量片（50mg片），改进了处方，使此片剂能迅速而完全释放，而且在不同条件下，贮存10个月仍有很好稳定性。此外，德国的Berkhman等研制了用于治疗酒精中毒的原花青素制剂并获专利保护。在罗马尼亚，一种商品名为Endotelon原花青素制剂已上市用于治疗毛细血管疾病。

2．化妆品开发

1990年法国Masquelie专门对未包括在已上市原花青素制剂适应证中的治疗作用如抗炎、抗辐射等活性，尤其在皮肤学方面的应用进行了研究。原花青素的治疗作用与其清除自由基的能力密切相关，而环境对皮肤、粘膜和毛发的刺激引起的脂质、蛋白质与核酸的衰退过程均与自由基分不开。原花青素具有的特殊抗氧活性和清除自由基的能力为其在化妆品领域中的应用开辟了广阔前景。法国已开发出用Markush structure原花青素低聚体制成的脂质体微囊的晚霜、发乳和嗽口水。为了使活性成分便于通过皮肤角质层，意大利的Indena公司用了5年时间研制成功了以磷脂（天然磷脂或合成磷脂）为载体的功能化妆品，商品名为Phytosome。此产品含5%银杏原花青素二聚体，用于皮肤消炎和改善微循环。经18名健康受试者试验（这些人因紫外线照射已出现皮肤炎症和红斑）。表明该化妆品有较好的防护紫外线伤害作用。1990年，日本Yamaskosh研制了含1%原花青素低聚体的可使皮肤亮洁的油性化妆品。日本Ariga等还开发了用作药品、食品和化妆品抗氧剂的原花青素，并获专利保护。

原花青素历经30多年的研究、开发，其优越的抗氧活性已为人们首肯，其在改善微循环和治疗眼科疾病方面已获重大进展，并在药物与化妆品等领域得到广泛应用；其资源丰富，疗效确切，副作用微小的特点。不仅使它在欧洲、日本备受青味，近年来又风靡美国。预示了原花青素在医疗应用等方面的广阔发展前景。