多重机制减轻炎症!全球数百万人深受困扰，这种慢性疾病有望迎来全新抑制剂

在由韩国延世大学领衔的最新研究中，研究团队首先利用药明康德提供的DEL技术，对BRD2、BRD3和BRD4蛋白的特征性溴结构域BD1和BD2进行筛选。

在筛选候选新药时，为了找到与靶点蛋白结合的化合物，传统的高通量筛选需要对海量化合物依次进行测试，耗费大量时间与成本。DEL技术则是巧妙地给待筛选的分子贴上各自的DNA序列标签，当这些分子与靶点蛋白共同孵育，其中亲和力高的分子就会与靶点蛋白结合。这样的独特设计使得上百亿的分子能够混合在一起进行筛选，能够在不显著增加成本的情况下，实现多个蛋白的平行筛选，大幅加速新药发现的进程。

在这项研究中，研究团队首先基于DEL高通量筛选结果，筛选出新型BET抑制剂 KB-0118。该化合物对BRD2和BRD4的BD1及BD2结构域表现出高选择性，而对BRD3的亲和力较低。这种选择性表明，KB-0118可以调节BRD2和BRD4相关的炎症和致癌途径，以此作为靶向治疗剂。