专利过期重磅药余威尚存 立普妥与可定占比超六成

医药网2月28日讯　

　　心脑血管用药略有下滑

　　调血脂药却稳步增长

　　在国内外经济形势复杂多变和竞争加剧的市场环境影响下，药品零售行业增速正由高速增长过渡到稳步增长。作为药品零售市场中主要的慢病用药类别之一，心脑血管药物也不例外，2016年上半年，22个城市合计销售额环比增长6.0%，同比下滑0.3%。抗心绞痛、冠心病用药是心脑血管用药里的最大子类，市场份额稳占半壁江山，其次是脑血管、抗脑血栓（中风）用药，市场份额近四分之一，而调节血脂用药市场份额为22.1%（见图1）。



　　虽然调节血脂用药的市场份额在三者中排名靠后，但此类药物一直保持着较大的增长速度，2016年上半年同比增长3.9%，2012～2016年上半年的半年度复合增长率为11.0%，调节血脂用药市场份额在逐步上升（见图2），其市场扩容速度较快，市场增量可观，未来市场有美好的想象空间。



　　心脑血管疾病多为长期慢性病，中成药在这方面的治疗具有独特的优势，22个城市合计心脑血管用药中，中成药以70%的市场份额遥遥领先，这主要是由心脑血管用药中占比较大的抗心绞痛、冠心病用药以及脑血管、抗脑血栓（中风）用药两大子类贡献所致，而在心脑血管用药中成长最快的调节血脂用药则是以化学药为主导。

　　根据治疗作用的不同，调节血脂用药主要分为：以降低血总胆固醇和低密度脂蛋白为主的他汀类，如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀等；以降低甘油三酯为主的贝特类，如非诺贝特和苯扎贝特等；以及其他，如烟酸、多烯脂肪酸等药物。其中，他汀类以超过九成的市场份额称霸，且份额逐步提高（见图3）。



　　他汀类药物结构与羟甲基戊二酸甲酰辅酶A（HMG-CoA）相似，能抑制HMG-CoA向甲羟戊酸的转化，使胆固醇合成受阻、低密度脂蛋白生成减少，可使血总胆固醇降低25%至35%，低密度脂蛋白减少30%至40%，从而降低血脂水平。还有临床医学证据显示，他汀类在预防冠心病、脑卒中及治疗急性脑卒中方面具有重要的临床意义。

　　他汀类市场CR4为81.9%，CR8为89.9%，属于极高寡占型市场。数据显示，他汀类的增长主要来自于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀两大品种。

　　以辉瑞的立普妥片为代表的阿托伐他汀优势品牌，构筑了很高的市场介入壁垒，市场份额高达50%（见表1）。立普妥1996年首次获批上市，2004年，立普妥成为全球第一只销售额突破百亿美元的药物。2007年，美国FDA批准阿托伐他汀用于非致命性心梗、中风、心脏手术、心衰和心脏病的胸部疼痛5个新增适应证，从而巩固了其在高脂血症治疗药物市场中的龙头地位，其显著的疗效和安全性带动立普妥市场份额快速增长。2011年11月30日，立普妥在美国的专利保护到期，国内陆续也有不少企业进行仿制，近年市场份额有所下滑，但立普妥的市场地位仍难以撼动。



　　瑞舒伐他汀品种近几年市场扩张较快，虽品牌不多，但在他汀类品牌榜中已占两席之位。阿斯利康的可定片排在第二位，舒夫坦片（南京先声东元）排在第五位。可定片2012～2016年上半年销售额的半年度复合增长率为38.0%，舒夫坦片复合增长率则有三位数的增长，增长较大的还有南京正大天晴的托妥片，虽未进入前十，但表现仍较为突出。

　　他汀类不仅仅通过降脂的单一作用起效，还通过稳定斑块、抑制炎症反应、改善内皮功能、抑制血小板聚集等多向效应的协同来完成降脂。它们是防治血脂异常的一线药物，在我国已广泛应用，人们对他汀类药物在临床中的作用普遍认同。可预测，在我国药品零售市场，他汀类作为调节血脂用药市场中的成熟品种，未来将继续独霸调节血脂用药市场。

　　重磅药立普妥和可定

　　到底有多牛

　　立普妥，辉瑞公司原研产品，1996年获得FDA批准上市，在获批之初也许连当初的研究者都不曾预料到，立普妥会成为全球第一处方药。2006年立普妥的全球销售达到129亿美元的峰值，虽然2007年销售开始稍有下降，但从2004年起至2010年，立普妥连续7年销售额超过100亿美元，不得不说是个奇迹。在医药史上，它也是第一个突破千亿美元大关的重磅药之王。虽然从2011年11月开始，立普妥陆续失去美国及其他地方的专利保护。但在全球各地特别是发展中国家的零售市场，它依然是降脂药的王牌品种。

　　可定，又名瑞舒伐他汀，2003年获得FDA批准，是立普妥之后的又一重磅降脂药，它是阿斯利康的摇钱树，近几年来年销售连续超过50亿美元，由于其专利的缘故，在美国有数家企业与原研厂大打专利战，不过其化合物的专利已到期，后续效应拭目以待。由于瑞舒伐他汀的核心化合物未在我国申请专利，目前国内有数家企业有生产批文，零售市场以“可定”和先声东元制药的“舒夫坦”占据头两席。

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