研究确证镇痛新靶标

在疼痛治疗领域，传统的阿片类药物具有较好的镇痛疗效，但由于其成瘾性引起的药物滥用产生了严重的问题，造成巨大的经济损失、医疗负担和社会问题。需要发现和确证不同于阿片受体的新靶标，以开发新型镇痛药物。华东师范大学生命科学学院教授阳怀宇课题组和四川大学华西医院蒋若天研究员等合作，报道了首个TASK-3钾离子通道选择性激动剂CHET3，并基于该小分子系统地评估了TASK-3通道作为新靶标的潜力，发现选择性激动TASK-3通道可以降低伤害性感觉神经元兴奋性，从而抑制多种疼痛，为开发非阿片类的新型镇痛药物提供了新思路。相关研究成果近日发表于《科学—转化医学》。此次所研究的小分子是通过外周系统的TASK-3通道发挥镇痛效果，因而在克服成瘾等中枢副作用方面具有优势。同时，该工作还揭示了TASK-3通道是具有新机制特征的新靶标，因而靶向该通道的药物具有产生新疗效的生物学基础。阳怀宇表示，研究团队还评估了先导化合物CHET3的潜在毒副作用。目前结果提示CHET3系统给药后并没有引起大小鼠明显的心血管、运动或呼吸功能失常。(100yiyao.com）