Science子刊：期待不？每月服用一次的口服避孕药丸有望上市

2019年12月26日讯/BIOON/---口服避孕药是最流行的避孕方式之一：在美国，约有12％的15～49岁的女性服用避孕药。然而，它们的有效性取决于每日服用。据估计，每年服用避孕药的女性中约有9％会怀孕。

如今，在一项新的研究中，来自美国麻省理工学院的研究人员开发出一种新型口服避孕药品，每月只需服用一次，这样就可以减少因忘记每日服用避孕药而导致的意外怀孕。他们说，这种每月服用一次的避孕药品可能对女性及其家庭的健康产生重大影响，特别是在发展中国家。相关研究结果近期发表在Science Translational Medicine期刊上，论文标题为“A once-a-month oral contraceptive”。论文通讯作者为麻省理工学院科赫研究所教授Robert Langer和麻省理工学院机械工程学助理教授Giovanni Traverso。论文第一作者为麻省理工学院前技术助理Tiffany Hua和麻省理工学院科赫综合癌症研究所高级博士后研究员Ameya Kirtane。

麻省理工学院的工程师们设计了一种胶囊，它可以在吞咽后在胃部里扩大，并能逐渐提供相当于一个月的避孕药。图片来自Tiffany Hua。 Langer说，“我们希望这项研究---我们所知的第一个每月服用一次的药丸或胶囊的例子---有朝一日能够为女性的健康以及其他适应症带来潜在新的方案和选择。”

这种新型避孕药品包含在涂有明胶的胶囊中，可以携带三周的避孕药。在吞咽后，这种胶囊停留在胃中，并逐渐释放避孕药。在猪体内的试验表明，这种避孕药释放在血液中达到的浓度与每日服用避孕药时的相同。

长期递送

这种新型避孕药品是基于麻省理工学院团队先前开发的星形药物递送系统开发出来的，在吞咽后可以在消化道中保留数天或数周的时间。这种药物递送系统被放置在明胶胶囊中。一旦明胶胶囊到达胃部中，它们就会溶解，从而允许这种药物递送系统的折叠臂部扩大并缓慢地释放它们的药物载荷。

在早期的研究中，这些研究人员在胶囊中装入了治疗疟疾的药物以及目前每天都必须服用的抗HIV药物。先前的研究已提示着当只需要每周或每月服药而不是每天服药时，人们更善于记得服药。

为了使这种新型避孕药丸能持续三到四个星期，这些研究人员必须使用比它们的早期版本更坚固的材料，这种材料可以在恶劣的胃部环境中存活长达两周。他们通过将材料浸泡在酸性很强的模拟胃液中进行测试，结果发现两种类型的聚氨酯最适合于制造这种药物递送系统的折叠臂部和中心。

这些研究人员将避孕药左炔诺孕酮（levonorgestrel）装载到这种药物递送系统的折叠臂部，发现通过改变与这种药物混合的聚氨酯的浓度，他们可以控制这种药物的释放速率。一旦这种胶囊到达胃部，那么它就会扩大并停留在适当的位置上。

在对猪的研究中，这些研究人员发现这种胶囊可以以相当恒定的速率释放左炔诺孕酮，持续长达四个星期。在猪的血液中发现的这种药物的浓度与每日服用左炔诺孕酮片后的浓度相似。但是，这种胶囊将这种药物的水平维持了将近一个月，而这种药片仅持续了一天。

如果可用于人体的话，那么这种设计出的胶囊会在体内三到四周后分解，并通过消化道排出体外。这些研究人员正在研究触发折叠臂部断裂的几种可能方法，包括通过改变pH值、改变温度或暴露于某些化学物。（100医药网 100yiyao.com）

参考资料：

1.Ameya R. Kirtane et al. . Science Translational Medicine, 2019, doi:10.1126/scitranslmed.aay2602.

2.Monthly birth control pill could replace daily doses

https://medicalxpress.com/news/2019-12-monthly-birth-pill-daily-doses.html