6个月一次的长效HIV疗法!吉利德新型衣壳功效克制剂lenacapavir(GS

2020年11月19日讯 /BIOON/ --吉利德迷信（Gilead Sciences）近日颁布了2/3期CAPELLA实验的顶线成果。该实验评价了lenacapavir（GS-6207）医治既往已承受过多种疗法的耐多药HIV-1沾染者的疗效和平安性。成果显示，在14天的功效性单药医治停止时，lenacapavir医治组有88%（n=21/24）的患者HIV-1病毒载量至多下降了0.5 log10拷贝/毫升，而抚慰剂组到达这一程度的患者比例仅为17%（n=2/12）。

lenacapavir是一款在研的开创、新型、选择性HIV-1衣壳功效克制剂，该药具有弱小的抗病毒活性，单次皮下打针给药后可敏捷下降病毒载量，今朝正被开辟作为一种长效计划的构成部门，结合其他抗逆转录病毒药物，用于医治HIV-1沾染。

假如取得同意，lenacapavir将成为第一个可用于医治HIV-1沾染的HIV衣壳克制剂。在2019年5月，美国授予了lenacapavir冲破性药物质格（BTD），结合其他抗逆转录病毒药物，用于既往已承受过多种疗法的耐多药HIV-1沾染者。

吉利德迷信初级副总裁兼病毒学医治区域担任人Diana Brainard医学博士表现：“在既往已承受过多种疗法的耐多药HIV沾染者中，对处理庞杂需求的医治选择仍存在着明显未知足的医疗需求。lenacapavir是一种新型的衣壳克制剂，每6个月停止一次皮下打针，代表了HIV医治范畴的潜在严重停顿。我们等待来岁分享CAPELLA研讨的历久随访数据，并将这些数据提交监管部分同意。”

在CAPELLA实验中，36例耐多类HIV药物且在承受一种掉败计划中可检测到病毒载量的HIV-1成人沾染者，以2:1的比例随机分派，再持续承受已掉败计划的同时，承受口服lenacapavir或抚慰剂医治14天（功效性单药疗法）。随机分派至lenacapavir的24例患者中，基线病毒载量的中位数为4.2 log10拷贝/毫升，67%的患者CD4计数低于200个/微升。在14天功效性单药医治停止时，与抚慰剂组比拟，lenacapavir医治组有统计学明显更高比例的患者到达病毒载量削减至多0.5 log10拷贝/毫升次要起点（88% vs 17%，p 0.0001）。此外，与抚慰剂组比拟，lenacapavir医治组病毒载量均匀变更在统计学上更明显（-1.93 log10拷贝/毫升 vs -0.29 log10拷贝/毫升，p 0.0001）。

研讨中，lenacapavir总体上平安且耐受性优越，在14天时代没有不雅察到与研讨药物相干的严重不良事情，也没有研讨药物因任何缘由停药，包含没有因不良事情而停药。在这部门研讨中不雅察到的最罕见的不良事情包含打针部位肿胀（21%）和打针部位结节（17%），个中年夜多半严重水平为1级或2级。

该研讨的其他数据将在将来的迷信上颁布。在为期14天的功效性单药医治期后，一切患者均承受开放标签lenacapavir医治，并参加优化的配景计划。该研讨的保持期将评价lenacapavir每6个月一次皮下打针给药，以及lenacapavir结合优化配景计划在医治第26周和第52周的疗效和平安性。

奥兰多免疫中间医学主任Edwin DeJesus医学博士表现：“关于那些医治选择无限且不克不及在以后医治中坚持病毒学克制的HIV沾染者来说，急切须要立异的医治计划，无论是来自于保持庞杂疗法的挑衅，照样因HIV渐变招致抗药性。来自CAPELLA实验的初步成果标明，lenacapavir医治在既往承受过多种疗法的耐多药HIV沾染者中可敏捷下降病毒载量。这种临床反响能够对患者团体和"安康发生主要影响。”

与今朝可用的抗逆转录病毒药物比拟，lenacavivir以一种新的方法发扬感化，经过阻断HIV衣壳（一种包抄并维护病毒物资和必须酶的卵白质）的活性。在体外研讨中，lenacapavir可阻断病毒性命周期的多个分歧阶段，有潜力阻拦病毒沾染和接触未沾染的细胞。

今朝，lenacapavir的平安性、无效性、给药计划正在多项中停止评价。本年7月，在第23届国际AIDS年夜会（AIDS 2020）上颁布的来自正在停止的I期研讨的数据，支撑每6个月皮下打针一次lenacapavir，用于HIV的医治和预防。本年10月，在2020年美国沾染性疾病周(IDWEEK 2020)上，吉利德迷信颁布了在女性HIV预防研讨中添加了一个新的研讨组，应用lenacapavir作为一种每6个月给药一次的打针型裸露前预防性用药（PrEP）选择。吉利德迷信还筹划在2021年中前期，在与男性和变性女性产生性行动的男性中启动另一项lenacapavir的PrEP研讨。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Gilead Announces Investigational Long-Acting HIV-1 Capsid Inhibitor, Lenacapavir, Achieves Primary Endpoint in Phase 2/3 Study in Heavily Treatment-Experienced People Living With HIV