ACS子刊：组卵白去乙酰化酶克制剂有助于医治新冠感化

2020年12月18日讯/100医药网BIOON/---由SARS-CoV-2病毒惹起的COVID-19对人类安康组成重大威逼，并危及环球经济。然则，今朝尚无无效的药物可用于医治COVID-19，是以有很年夜的抗药需求。 通过将盘算挑选与无效的细胞假型病毒体系相联合，中国迷信院深圳先进技术研讨所（SIAT）袁曙光传授引导的研讨小组证明，临床组卵白脱乙酰酶（HDAC）克制剂可以无效预防SARS-CoV-2，有能够被用来对立COVID-19。

（图片起源：Www.pixabay.com）

研讨职员发现，几种HDAC克制剂可以与细胞外表的人类血管重要素转换酶2（ACE2）联合，进而招致ACE2的整体构造产生变动。因为SARS-CoV-2在病毒感化时代通过其刺突卵白辨认人ACE2受体，是以这种瓜代克制了ACE2-S卵白的联合并阻止了SARS-CoV-2宿主细胞的进入。

受此成果启迪，研讨小组随后挑选了18种市售HDAC克制剂，并研讨了它们在克制SARS-CoV-2进入细胞中的功能。他们发现四种克制剂，即panobinostat，givinostat，CAY10603和sirtinol显著无效。

这四种HDAC药物得到的病毒转导克制作用的EC50约为3μM，远低于从其他药物的EC50（均年夜于100μM）。

细胞旌旗灯号网络阐发提醒了这些HDAC克制剂无效对立SARS-CoV-2的能够机制。

这项任务被颁发为《ACS Pharmacology Translational Science》的封面故事。（100医药网 100yiyao.com）

资讯出处：

原始出处：Ke Liu et al. ACS Pharmacology Translational Science (2020). DOI: 10.1021/acsptsci.0c00163