42亿美元!辉瑞与Myovant Sciences单干开辟口服GnRH受体拮抗剂用于肿瘤学和女性安康!

2020年12月29日讯 /BIOON/ --（Pfizer）与Myovant Sciences近日结合发布，单方已杀青一项单干协定，在美国和加拿年夜开辟和贸易化relugolix用于肿瘤学畛域和女性安康畛域。辉瑞还将得到在美国和加拿年夜以外（不包含某些亚洲国度）将relugolix贸易化用于学畛域的独家选择权。

relugolix是一种口服匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，能克制睾丸睾酮的天生，这种激素可刺激前列腺癌细胞的成长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，削减卵巢雌二醇的天生，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的成长。

relugolix由武田研制，Myovant Sciences公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月得到除日本和其他亚洲国度之外的环球独家受权。在日本，relugolix于2019年1月得到同意，以品牌名Relumina上市贩卖，用于改善子宫肌瘤惹起的下列症状：月颠末多、下腹痛、腰痛和。

relugolix化学构造式和作用机制（构造式图片起源：medchemexpress.com）

今朝，Myovant正开辟逐日一次口服relugolix片剂（120mg）医治早期前列腺癌。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）得到美国FDA同意，用于医治早期前列腺癌成人患者。

值得一提的是，Orgovyx是美国同意用于医治早期前列腺癌的第一个也是独一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查法式得到同意。在3期HERO研讨中，relugolix医治的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将次要血汗管不良变乱（MACE）危险下降了54%。

此外，Myovant也正在开辟逐日一次口服relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）医治女性质宫肌瘤和子宫内膜异位症。今朝，relugolix复方片医治女性质宫肌瘤正在承受美国FDA的审查，目的行为日期为2021年6月1日。relugolix复方片医治子宫内膜癌预计在2021年上半年向美国提交新药申请。

依据协定条目，Myovant和辉瑞将在美国和加拿年夜独特开辟和贸易化Orgovyx（relugolix）在早期前列腺癌中的利用以及relugolix复方片在女性安康畛域的利用。单方将于2021年终开端结合推行Orgovyx医治早期前列腺癌。Myovant和辉瑞将对等分享Orgovyx和relugolix复方片的利润和特定用度，Myovant将记载支出。Myovant将持续担任监管事宜和药物供给，并持续引导relugolix复方片的临床开辟。

Myovant将得到高达42亿美元的付款，此中包含一笔6.5亿美元的预支款、与美国同意relugolix复方片用于女性安康顺应症相关的2亿美元潜在监管里程碑付款，以及前列腺癌和女性安康顺应症净贩卖额到达特定门槛后的分层贩卖里程碑付款。要是辉瑞选择在美国和加拿年夜以外的地域（不包含某些亚洲国度）将relugolix贸易化，Myovant将得到5000万美元，并有权得到两位数的贩卖版税。

前列腺癌/子宫肌瘤/子宫内膜异位症（图片别离起源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）

辉瑞学环球总裁Andy Schmeltz表现：“咱们很快乐与Myovant联手，将咱们的才能联合起来，为早期前列腺癌患者带来Orgovyx。这一策略单干树立在咱们在服务美国前列腺癌患者方面的引导位置之上，并与咱们在前列腺癌医治形式方面取得更多突破的目的相一致。”

辉瑞外科环球总裁Nick Lagunowich表现：“在阅历与子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关的罕见和虚弱症状的数百万女性中，仍有年夜量需求没有获得知足。咱们信任，咱们在女性安康畛域的深厚传统和引导才能，加上咱们教训丰厚的女性安康畛域任务职员，将使咱们与Myovant可能最年夜限度天时用这些机遇，为这些女性带来有代价的新医治选择。”（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Myovant Sciences and Pfizer Announce Collaboration to Develop and Commercialize relugolix in Oncology and Women公众s Health