白血病(CLL)辞别化疗!阿斯利康BTK克制剂Calquence获日本同意：医治复发/难治性CLL!

2021年01月27日/BIOON/--（AstraZeneca）近日发布，日本厚生休息省（MHLW）已同意靶向抗癌药Calquence（acalabrutinib，阿卡替尼），该药是下一代选择性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）克制剂，用于医治复发或难治性慢性淋巴细胞（CLL，包含小细胞淋巴瘤[SLL]）成人患者。

在环球范畴内，CLL是成人中最罕见的白血病类型，但在日本和东亚，该病被以为是一种常见疾病，占确诊白血病患者总数的1%-2%。

这次同意，基于ASCEND III期实验以及在日本患者中展开的一项I期实验的数据。成果显示，复发性或难治性CLL患者中，与大夫选择的尺度照顾护士方案IdR（利妥昔单抗+idelalisib）或BR（利妥昔单抗+苯达莫司汀）相比，Calquence单药医治使无停顿生活期（PFS）取得了统计学意义和临床意义的改善。

在ASCEND研讨中，与IdR或BR方案相比，Calquence将疾病停顿或灭亡危险显著下降69%。在第12个月时，Calquence医治组有88%的患者病情没有停顿，对照组为68%。中位随访16.1个月后，Calquence单药医治组的中位PFS尚未到达，而对照组为16.5个月。

Calquence的平安性和耐受性与已确定的详情一致。ASCEND III期实验的终极成果在2020年美国临床学会（ASCO）和2020年欧洲血液学协会（EHA）在线上颁布，并证实了Calquence在CLL医治中的恒久（中位随访22个月）疗效和耐受性。

阿斯利康事业部执行副总裁Dave Fredrickson表现：“慢性淋巴细胞白血病在日本的发病率低于其他地域，但患者仍旧必要立异的医治方案。Calquence的同意为日本的患者提供了一种新的、无化疗的、可耐受的医治选择，具备无与伦比的疗效和潜在踊跃影响生存质量的后劲。”

Calquence的活性药物身分为acalabrutinib，这是一种高度选择性、强效、共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）克制剂，通过永恒性联合克制BTK发扬作用。BTK是B细胞受体（BCR）旌旗灯号通路的症结调理因子，在分歧类型血液体系恶性肿瘤中普遍表白，参加B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，是以是医治血液体系恶性的紧张靶点。在临床前研讨中，acalabrutinib表示出极小的中靶效应。

Calquence于2017年10月获美国减速同意上市，顺应症包含：（1）用于既往已承受至多一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者；（2）用于医治CLL或SLL成人患者。2020年11月，Calquence得到欧盟同意，一线和多线医治CLL。在欧盟和日本，Calquence尚未被同意用于医治MCL。

今朝，Calquence正被开辟用于多种B细胞血液癌症，包含CLL、MCL、漫溢性年夜B细胞淋巴瘤（DLBCL）、Waldenstrom巨球卵白血症（WM）、滤泡性淋巴瘤（FL)、多发性骨髓瘤及其他血液学恶性。

Calquence的作用机制与艾伯维/强生的重磅血癌药物Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼）雷同，后者是环球获批的首个BTK克制剂。自2013年11月初次获批以来，截至今朝，Imbruvica已获批6种疾病畛域多达11个医治顺应症，环球贩卖额呈直线回升。本年6月尾，医药市场调研机构EvaluatePharma宣布申报预测，跟着市场的不时浸透及顺应症的不时添加，Imbruvica在2026年贩卖额将到达107.22亿美元，成为环球第五年夜滞销药。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Calquence roved in Japan for the treatment of relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia