EGFR外显子18渐变肺癌新药!北海康成/Puma强效酪氨酸激酶克制剂Nerlynx(奈拉替尼)展示微弱疗效!

2021年01月31日/100医药网BIOON/--北海康成（CANbridge）单干同伴Puma Biotechnology是一家专一于开辟和贸易化立异产物以增强癌症照顾护士的生物制药公司。近日，Puma在由国内肺癌研讨协会主理的2020年第21届天下肺癌年夜会（WCLC）线上会议上颁布靶向抗癌药Nerlynx（neratinib，马来酸奈拉替尼片）医治肺癌SUMMIT临床研讨的中期成果。该研讨正在评价Nerlynx医治表皮成长因子受体（EGFR）外显子18渐变转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。成果显示，Nerlynx在这类患者中具备显著疗效：总缓解率（ORR）为60%、临床受害率80%、中位缓解继续光阴（DOR）为7.5个月、中位无停顿生活期（PFS）为9.1个月。

EGFR外显子18渐变肺癌在承受已同意的EGFR TKI一线医治失败后，无效的医治办法就很少了。该研讨的晚期研讨成果，Nerlynx可能为EGFR外显子18渐变阳性的NSCLC患者在EGFR-TKI一线医治失败后提供一个潜在的无效选择。

Nerlynx（奈拉替尼）是一种口服、强效、不行逆酪氨酸激酶克制剂（TKI），通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及上游旌旗灯号通路转导，克制肿瘤成长和转移。该药已被同意用于医治乳腺癌，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）分歧，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞外表的HER2受体。

截至今朝，Nerlynx已同意2个顺应症：（1）作为单药疗法，用于HER2阳性（过表白/扩增）晚期乳腺癌成人患者的缩短辅助医治，该药是首个获批用于这一类型乳腺癌的缩短辅助疗法；（2）结合卡培他滨（capecitabine），用于既往已承受2种或2种以上HER2靶向疗法医治失败（三线疾病）的HER2阳性转移性乳腺癌患者

2018年1月，北海康成与Puma Biotechnology签订协定，得到了Nerlynx在年夜中华区（年夜陆、台湾、香港、澳门）进行开辟和贸易化的独有允许协定。2019年11月、2020年5月和8月，Nerlynx接踵在香港、年夜陆、台湾得到同意，这标记着北海康成首款肿瘤靶向医治药物获批。Nerlynx顺应症为：用于HER2阳性晚期乳腺癌（eBC）患者实现曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助医治后的强化辅助医治。

这次会议上颁布的2期SUMMIT篮子实验是一项开放标签、多中间、多国研讨，旨在评价对携带激活EGFR外显子18或HER2渐变的实体瘤患者天天服用Nerlynx的平安性和无效性。在EGFR外显子18渐变行列步队中，携带繁多或简单EGFR外显子18渐变、先前没有承受过EGFR-TKI（初治）或已承受过EGFR-TKI（经治）的肺癌患者，承受Nerlynx逐日一次240mg单药医治。

在这个11例患者的行列步队中，患者在进入实验前承受了的转移性疾病医治方案中位数为2种（范畴：1-3种医治方案）。10例患者曾承受过EGFR靶向酪氨酸激酶克制剂（EGFR-TKI：吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼和/或阿法替尼）医治。

中期疗效成果显示：在10例先前承受过EGFR-TKI医治的可评价患者中，6例患者（60%）呈现部门缓解，此中4例患者（40%）确认了部门缓解。8例患者（80%）阅历了临床获益（临床获益界说为确认完整缓解或部门缓解或病情稳定至多16周）。中位缓解继续光阴（DOR）为7.5个月，中位无停顿生活期（PFS）为9.1个月。SUMMIT两阶段设计的第一阶段和第二阶段的胜利尺度都获得了知足，第二阶段的研讨仍在持续。

在EGFR外显子18渐变的NSCLC患者亚组中察看到的平安性阐发标明，在实验中承受Nerlynx医治的11例患者中，没有申报3级或更高级别腹泻。4例（36%）申报1级腹泻，1例（9%）申报2级腹泻。没有患者因腹泻必要暂停剂量、削减剂量、住院医治或永恒停用Nerlynx。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Puma Biotechnology Presents Interim Results from the Phase II SUMMIT Trial of Neratinib for EGFR Exon 18-Mutated, Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer at WCLC 2020