默沙东HIF

默沙东HIF-2α克制剂Belzutifan片临床申请获CDE受理。拟用于医治早期肾癌。

缺氧诱导因子（hypoxia-inducible factor，HIF）是肾癌（RCC）的症结致癌驱动因子。Belzutifan(MK-6482)是一种HIF-2α 的小分子克制剂，可以阻断HIF-2α 和 HIF-1β的异二聚体化，从而阻断细胞成长、增殖以及阻止异常血管造成。

默沙东在2021 ASCO GU申报了Belzutifan利用于早期实体首项I/II期研讨（NCT02974738）中肾癌扩大行列步队的最新研讨成果。中位随访27.7个月时，患者ORR为25%，DCR为80%。中位缓解继续光阴（DOR）尚未到达，77%缓解患者的DOR≥6个月，中位PFS光阴为14.5个月，IMDC危险评分分层的亚组阐发显示：低危和中/高危患者的ORR别离为31%与24%，DCR别离为92%与76%。低危患者的中位PFS未达到，中高危患者的中位PFS为11.0个月。 (100yiyao.com）