一锅糖苷化反馈糖组装战略研讨获停顿

糖类化合物是性命的三年夜根底物资之一，在一些性命进程中饰演紧张脚色，如细菌和病毒的感化、细胞成长和增殖、免疫反馈等。与通过基因调控的生物合成卵白质和脱氧核糖核酸（DNA）相比，糖类化合物的生物合成不是基因调控的，而是在内质网和高尔基体中通过逐渐地和酶的后翻译修饰的进程，从而招致糖类化合物的非均一性和多样的构造。从自然界中拆散提取纯的及构造均一的糖类化合物是一项困难的任务。化学合成是一种无效的、可规模化的办法来获得纯的及构造确定的糖类化合物，从而可深化研讨其功效和倒退新的医治药物。此外，核苷也是一类紧张的生物分子，在一些细胞进程中（如酶代谢和调控、细胞旌旗灯号传导、DNA和RNA合成）发扬症结作用。核苷类人造产品和相似物具备较强的抗癌、抗病毒和抗的活性。高效合成核苷类化合物可以减速开辟抗癌和抗病毒医治药物、DNA测序和懂得它们的作用机制。然而，因为糖类化合物合成中的区域和平面选择性成绩、核苷类化合物合成中核碱基低消融性和弱亲核性成绩，完成高效合成糖类和核苷类化合物仍具挑战。

中国迷信院昆明动物研讨所人造产品合成化学团队肖国志课题组次要从以下两方面展开糖化学合成研讨任务：（1）倒退糖化学合成的新办法和新战略；（2）对具备紧张生物活性的糖类人造产品进行化学合成和生物活性研讨。

课题组报道了可实用于氧苷和核苷高效合成基于糖基邻1-苯基烯基苯甲酸酯（PVB）的糖苷化反馈新办法（Nat. Commun. 2020， 11， 405）；利用该课题组倒退的基于俞氏糖苷化反馈——一锅糖苷化反馈新战略，完成了具备强效抗作用的番石榴多糖19糖的初次全合成（Angew. Chem. Int. Ed. 2020， 59， 7576； Org. Lett. 2019， 21， 2335）。

近期，该课题组初次报道了同时实用于氧苷和核苷基于糖基PVB的一锅糖苷化反馈糖组装新战略；利用该糖组装新战略，完成了具备抗结核病活性的核苷capuramycin的全合成、具备杀真菌和杀虫活性的TMG-chitotriomycin和紧张的内共生脂质几丁寡糖（lipochitooligosaccharides）的一锅法模式合成。该合成路线代表了合成该类分子最间接和高效的路线之一。相关研讨结果颁发在《化学迷信》（Chem. Sci. 2021， DOI： 10.1039/D0SC06815B）上。昆明动物所博士何海清和硕士研讨生徐丽丽为论文的第一作者。(100yiyao.com）