HIV长效二药方案!吉利德

2021年03月15日讯 /BIOON/ --吉利德迷信（Gilead Sciences）与默沙东（Merck Co）近日结合发布，单方已杀青一项协定，独特开辟和贸易化一款HIV长效组合疗法。该长效疗法由吉利德的衣壳克制剂lenacapavir与默沙东核苷逆转录酶易位克制剂islatravir构成，这2款药物将构成一种2药方案，有后劲为HIV感化者提供一种新的、有意义的医治选择。

lenacapavir和islatravir均为处于前期的独创（first-in-class）药物，迄今为止发生了紧张的临床数据。这2种药物的半衰期都很长，而且在临床研讨中证实了低剂量的活性，这有助于开辟具备长效制剂（口服和打针）的研讨性结合方案。

lenacapavir是吉利德的一款在研独创、新型、选择性HIV-1衣壳功效克制剂。与今朝可用的抗逆转录病毒药物相比，lenacavivir以一种新的方式发扬作用，通过阻断HIV衣壳（一种包抄并维护病毒物资和必须酶的卵白质）的活性。在体外研讨中，lenacapavir可阻断病毒性命周期的多个分歧阶段，有后劲阻止病毒感化和打仗未感化的细胞。

lenacapavir具备弱小的抗病毒活性，单次皮下打针给药后可迅速下降病毒载量，今朝正被开辟作为一种长效方案的构成部门，结合其他抗逆转录病毒药物，用于医治和预防HIV-1感化。2021年逆转录病毒和机遇感化（CRIO）上颁布的数据，支持lenacapavir作为一款每6个月给药一次的长效疗法。

islatravir是默沙东在研的一款新型核苷类逆转录酶易位克制剂（NRTTI），正在临床实验中评价多种剂量、剂型、给药频率，结合其他抗逆转录病毒药物医治HIV-1感化，以及作为繁多药物预防HIV-1感化。2021年1月在艾滋病毒预防研讨会议（HIVR4P 2021）上颁布的2a期（NCT04003103）新的中期数据，支持了2种剂量（60mg和120mg，每月口服一次）作为一种每月一次口服HIV-1裸露前预防（PrEP）方案的后劲。2021年逆转录病毒和机遇感化会议（CRIO）上颁布的新数据显示，一种islatravir皮下药物-洗脱植入物有后劲使islatravir长达一年给药，用于PrEP。

跟着HIV医治畛域的倒退，长效疗法有后劲为HIV感化者及其大夫提供更多的选择，这将有助于持续把个个别需求放在其照顾护士的中间。

lenacapavir与islatravir口服结合用药的初次临床研讨预计将于2021年下半年开端。依据协定条目，吉利德和默沙东将作为单干同伴，独特承当经营义务，以及开辟、贸易化和营销本钱，以及将来的任何支出。

默沙东和吉利德愿望通过专一于长效疗法，在改动HIV医治的传统根底上再接再厉，这能够是HIV药物开辟的一项有意义的立异。尽管HIV携带者可采取逐日单片方案，但许可较低频率口服给药或打针而不是逐日给药的方案有后劲解决偏好思索，以及与允从性和隐衷相关的成绩。

单干条目：

依据协定条目，吉利德和默沙东将独特开辟和独特贸易化长效产物，用于医治HIV感化者，这些产物联合吉利德专有的衣壳克制剂lenacapavir和默沙东专有的核苷逆转录酶易位克制剂islatravir。单干最初将着重于这些结合产物的长效口服制剂和长效打针制剂，并依据单方约定，能够退出单干的其他制剂。

在口服和打针制剂名目中，吉利德和默沙东将别离分管60%/40%的环球开辟和贸易化本钱。关于长效口服产物，吉利德将主导美国市场贸易化，默沙东将主导欧盟和天下其他地域的贸易化。关于长效打针剂产物，默沙东将主导美国市场的贸易化，吉利德将主导欧盟和天下其他地域的贸易化。

吉利德和默沙东将在美国和其他一些次要市场独特推行。默沙东和吉利德将对等分享环球产物支出，直到产物支出超过某些预先约定的按配方划分的支出程度。一旦口服产物的年净贩卖额超过20亿美元，阈值之上的支出分红比例将调整为吉利德65%、默沙东35%。一旦打针剂的年净产物贩卖额超过35亿美元，阈值之上的支出分红比例将调整为吉利德65%、默沙东35%。

除了lenacapavir和islatravir的潜在组合之外，吉利德还可以选择允许默沙东的某些研讨性口服整合酶克制剂与lenacapavir结合开辟。作为回报，默沙东将有权选择受权吉利德的某些研讨性口服整合酶克制剂与islatravir结合开辟。各公司可在实现该整合酶克制剂的1期后，对另一公司的研讨性口服整合酶克制剂行使其选择权。行使期权后，公司将联系开辟本钱和支出，除非未行使期权的公司决议加入。这2家公司今朝都在临床前开辟口服一周一次的整合酶克制剂。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：Gilead and Merck Announce Agreement to Jointly Develop and Commercialize Long-Acting, Investigational Treatment Combinations of Lenacapavir and Islatravir in HIV