牙龈炎/牙周炎首个新机制局部药!新型C3克制剂AMY

2021年03月22日讯 /BIOON/ --Amyndas Pharma是一家专一于开辟新型补体疗法的临床阶段生物制药公司。近日，该公司颁布了评价AMY-101医治牙周炎和牙龈炎的2期（NCT0394444）的阳性顶线成果。成果显示，研讨到达了次要终点和症结主要终点：与抚慰剂相比，AMY-101在打消牙周炎症方面具备统计学意义和临床意义的显著疗效，而且平安性和耐受性优越。

今朝，Amyndas公司筹划与美国召开2期停止B型，并为症结3期研讨做筹备。要是在3期中取得胜利，AMY-101有后劲成为第一种为牙周病医治提供新作用机制的局部药物，这将为临床医师提供一种无效的替代办法来医治牙周病。

这是一项为期3个月的随机、双盲、抚慰剂对照2期，在患有牙龈炎和慢性牙周炎症的成人患者中展开。该实验共入组了39例患者，每例患者的口腔被分为2部门，随机承受AMY-101或抚慰剂。研讨中，AMY-101或抚慰剂在受影响的牙龈组织中进行局部打针，每周一次，间断三周。随后，将对这些患者随访至第90天，评价平安性和无效性。次要终点为牙龈指数的变动，在启动医治后的第21天、28天和90天进行评价。

成果显示，与抚慰剂相比，AMY-101在一切评价光阴点均显示出统计学上的显著改善。采取疾病的次要决议因素——出血削减（p 0.001）和牙龈炎症指数（p 0.001）来测定，显示AMY-101医治可能无效打消牙龈炎症（p 0.001）。承受AMY-101医治的患者，牙龈炎症可能在短光阴（3周，21天）内获得打消，而且在没无机械医治（mechanical treatment）的环境下，其益处至多维持90天。紧张的是，AMY-101在患者中也被证实是平安和耐受性优越。

AMY-101的创造者、Amyndas开创人、先的补体研讨者、宾夕法尼亚年夜学医学研讨传授John Lambris博士表现：“AMY-101在临床前研讨中的显著疗效和恒久益处给咱们留下了粗浅印象，Amyndas在持续在临床上对其进行评价。这些顶线实验成果标明，AMY-101确切可以加重患者的牙周炎症，并证明了咱们的假如，即它有后劲成为牙周医治的新尺度，有后劲打消对复发性侵袭性牙周医治的必要。”

Amundas常务董事Despina Yancopoulou医学博士表现：“咱们期待着与美国和其他监管机构讨论这些成果，以设计最佳的行进路线，最好是通过一项AMY-101的多中间3期实验。牙周病影响着好多人，咱们愿望可能为患者带来更好的医治方案。”

牙龈炎（图片起源：diseasespictures.com）

牙龈炎（gingivitis）影响着好多人，要是不医治和继续医治，会招致牙周炎，这是成人牙齿丧失的紧张起因，也是环球最广泛的疾病之一，影响到年夜约20-50%的生齿。年夜约7.43亿人（约占环球生齿的11.2%）遭到牙周炎的影响。

补系统统已被证实参加牙周病和炎性骨丧失。在非人类灵长类植物的临床前研讨中，补体C3的激活已被证实能匆匆进牙龈炎症，招致牙齿撑持骨的毁坏。

AMY-101是一种新型的合成环肽，其目标是在C3程度上集中克制补体级联，在山公中，该药局部打针给药被证明可逆转预先存在的、自然产生的牙周炎。

AMY-101是一种补体C3靶向医治药物，基于第三代compstatin（一种十三环肽）相似物Cp40。compstatin是合成的环肽，对人类和灵长类C3具备很强的亲和力和选择性，由John Lambris传授和他的团队在宾夕法尼亚年夜学发现。compstatin在C3程度上集中克制补体，并阻断补体激活级联的一切上游通路。

AMY-101构造式（图片起源：invivochem.com）

Amyndas公司正在开辟的AMY-101和新兴的第4代compstatin通过在C3程度上集中克制补体，在医治多种补体介导的疾病方面能够比部门补体克制剂（如抗C5药物）或其他C3克制剂更无效。此外，与其他C3克制剂相比，AMY-101和第4代compstatin的新个性（添加靶亲和力、改善PK曲线和加强消融度）可以拓宽给药路径的范畴，并许可在慢性方案中削减给药频率。

此外，AMY-101也正在2期临床实验中，评价医治新型冠状病毒肺炎（COVID-19）归并急性呼吸困顿综合征（ARDS）对患者，该实验已进入中期阐发阶段。Amyndas公司也正在将AMY-101医治其他补体介导性疾病推动至2/3期临床实验，同时也为进一步的人类开辟了一个弱小的下一代候选药物管线。

此中，AMY-106是Amyndas公司处于临床前开辟的第4代compstatin，具备加强的PK和消融度，在非人灵长类植物玻璃体中的滞留光阴在3个月以上，有后劲显著辅助人类补体介导的视网膜疾病的医治。AMY-106设计用于玻璃体内给药，医治年龄相关性黄斑变性（AMD）和其他眼科疾病。（100医药网100yiyao.com）