难治性癫痫新药!欧盟同意Ontozry(cenobamate)：辅助医治成人局灶性发生发火癫痫!

癫痫（图片起源：biospace.com）

2021年04月07日讯 /BIOON/ --意年夜利医疗保健公司Angelini集团旗下Angelini制药公司近日发布，欧盟委员会（EC）已同意Ontozry（cenobamate），用于先前已承受过至多2种抗癫痫药物（AED）医治但病情始终未能充沛节制的癫痫成人患者，辅助医治局灶性发生发火（伴或不伴继发性全身性发生发火）癫痫。

据估量，在欧洲有600万癫痫患者，年夜约40%的成人癫痫患者在承受2种抗癫痫药物（AED）医治后癫痫仍旧节制不敷。在2项充沛且节制优越的临床研讨中，与抚慰剂相比，Ontozry显著下降下场灶性发生发火癫痫的发生发火频率，而且在维持期内高达20%的患者完成零癫痫发生发火。

在美国，cenobamate已于2019年11月获批上市，品牌名为Xcopri，用于成人辅助医治部门发生发火性癫痫。Xcopri由韩国SK生物制药公司（SK Biopharmaceuticals）及其美国子公司SK性命迷信公司（SK Life Sciences）发现和开辟。2019年早些时分，SK生物制药公司与Arvelle Therapeutics GmbH签订了独家允许协定，在欧洲开辟和贸易化该药物。

2021年1月，Angelini制药公司发布与Arvelle Therapeutics杀青收买协定。是以，Arvelle将领有在欧盟和欧洲经济区其他国度贸易化cenobamate的独家允许。Angelini已筹划在2021年第二季度将Ontozry（cenobamate）推向市场。

国内抗癫痫结合会后任会长、意年夜利帕维亚年夜学临床药理学传授Emilio Perucca表现：“过来三十年中推出的抗癫痫药物进步了咱们依据患者团体必要选择医治方案的才能，但对难治性癫痫患者的癫痫发生发火终局简直没有影响。cenobamate分歧于这些药物，由于它的使用招致了这些患者史无前例的零癫痫发生发火率。这一点十分紧张，由于只有免于癫痫发生发火，患者能力复原正常和充沛的临盆生存。”

在欧盟，Ontozry的监管同意，基于波及1900多例患者的3项。主实验（Study 017）已颁发于《The Lancet Neurology》，这是一项多中间、双盲、随机、抚慰剂对照实验，该实验证明，关于服用1-3种抗癫痫药物（ASM）病情不受控的局灶性发生发火癫痫成人患者而言，Xcopri是一种无效的医治选择。

在12周维持期内，与抚慰剂相比，一切剂量Xcopri均显示出显著更高的应对率（癫痫发生发火频率下降≥50%的患者百分比）。100mg/天、200mg/天、400mg/天三组的应对率别离为40%（p=0.036）、56%（p 0.001）、64%（p 0.001），而抚慰剂组为25%。此外，在维持期内，承受100mg、200mg、400mg Xcopri医治的患者中，别离有4%（无显著性差别，p=0.369）、11%（p=0.002）和21%（p 0.001）的癫痫发生发火频率（100%无癫痫发生发火）下降了100%，而抚慰剂组为1%。

cenobamate分子构造式（图片起源：mechemexpress.cn）

在欧洲，年夜约有600万人患有癫痫，年夜约40%的成人局灶性发生发火癫痫即便在使用2种AED医治后仍旧继续发生发火，这突出标明必要新的医治方案。癫痫发生发火通常是年夜脑中长久的异常电运动，可招致不受节制的活动、异常的思想或行动以及异常的感觉。举措能够很激烈，患者能够会失去认识。局灶性发生发火癫痫开端于年夜脑的无限区域。

Ontozry/Xcopri的活性药物身分为cenobamate，这是一种钠离子通道阻断剂。今朝，cenobamate发扬医治作用切实其实切机制尚不分明，但SK生物制药公司以为，该药通过克制电压门控钠电流来削减反复性神经元放电，该药也是γ-氨基丁酸（GABAA）离子通道的正变构调理剂。

在美国，Xcopri曾经上市，该药有6种剂量强度，逐日一次服药：12.5mg、25mg、50mg、100mg、200mg。用药方面，Xcopri应以12.5mg开端，逐日一次，每2周滴定一次。在颠末药物调整期后，保举的维持剂量为200mg/天，但一些患者能够必要调整为400毫克/天，这是最年夜的保举剂量。Xcopri可与其他抗癫痫药物结合使用或独自使用。（100医药网100yiyao.com）

原文出处：ONTOZRY (cenobamate) receives European Commission roval for the treatment of drug-resistant focal-onset seizures in adults