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LDL

来源:医药魔方 2024-08-02 10:02

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移。

NewAmsterdam Pharma宣布,Obicetrapib用于杂合子家族性高血症(HeFH)成年患者的III期BROOKLYN研究(NCT05425745)达到了主要终点。

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结果显示,与安慰剂相比,第84天时Obicetrapib组患者低密度胆固醇(LDL-C)降低了36.3%(p 0.0001),一年后(365天)降幅持续扩大至41.5%(p 0.0001)。在该研究中,所有患者都接受过最大耐受剂量的他汀类类药物治疗。

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此外,Obicetrapib组患者的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)、脂蛋白(a) Lp(a)以及载脂蛋白B(ApoB)等生物标志物均有具有学意义的降低,与既往研究数据一致。

安全性方面,Obicetrapib组不良事件发生率低于安慰剂组,且治疗组未出现与药物相关的严重副作用。

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首席执行官Michael Davidson将该研究的成功视为HeFH、CVD领域的一个重要里程碑。尽管降脂疗法已经广泛普及,但CVD相关死亡率却不断上升,且患者的LDL-C水平仍高于目标值,亟需更好的疗法。BROOKLYN研究的成功预示着,每日一次、低剂量的口服方案Obicetrapib有改变这一治疗格局的潜力。

目前,NewAmsterdam针对Obicetrapib已经启动了四项关键III期临床研究,计划在12250例患者进一步评估Obicetrapib的疗效和安全性,其中3项临床试验意在评估Obicetrapib单药治疗的疗效、另一项旨在评估Obicetrapib联合依折麦布的治疗效果。

Obicetrapib是一款胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂。CETP主要由肝脏分泌,进入循环系统后可以结合HDL颗粒,能够介导胆固醇酯由HDL向LDL以及VLDL转移,从而影响不同脂蛋白中胆固醇的含量。抑制CETP被认为可以提高HDL-C水平,降低LDL-C水平,实现血脂的双向调节,因此CETP一度被称作最理想的降脂靶点。

不过多年来,这类药物因安全性问题或疗效不佳等因素一直未被成功开发,辉瑞、罗氏、礼来、默沙东等制药巨头都曾投入重金开发,最终均以失败告终,也让这个靶点的前景更加扑朔迷离。

值得一提的是,Obicetrapib此前就是安进的弃子。安进于2015年以15.5亿美元收购Dezima Pharma获得Obicetrapib,受默沙东anacetrapib失利影响,安进也于2017年宣布放弃这款CETP抑制剂Obicetrapib的开发;2020年4月,New Amsterdam又从安进手中收购了Dezima Pharma,获得了Obicetrapib的所有权利。

如果本次积极结果在后续研究得到进一步证实,或许能够改变业界对CETP抑制剂的看法。未来6个月内,预计还会有两项关键III期研究结果公布。而这些数据可能会决定NewAmsterdam的未来。

Davidson已经证实,在数据公布之前NewAmsterdam已经与大型制药企业进行过谈判。据悉,Davidson曾参与过两次Biotech收购案。他说: 我们相信,一旦获得III期数据,我们将受到高度追捧。该药物将会为我们或者其他大型制药公司创造巨大的价值。

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