研究人员首次实现环状木脂素的可调、多样性全合成 |
![]() |
来源:网络 2024-08-04 09:48
科学研究是漫漫征途,从古代记录鬼臼的药用价值,到首次发现鬼臼毒素,再到开发出相关抗肿瘤药物,历经数十代人。对自然的好奇,对健康的追求,促使着人们不断发问,不断探索。不论是科学研究、工业应用,还是与人类更息息相关的身体健康和环境保护,天然产物都发挥着重要的作用。然而,许多有特殊活性的天然产物在自然界中含量稀少,因此天然产物的合成至关重要,许多科学家都在探索更为高效、绿色、便捷的合成方法。
天然产物ovafolinin D的植物来源以及结构图(图片来源:网络)
近期,西湖大学理学院陆海华团队在《自然-合成》上发表了题为 Cyclolignan Synthesis Streamlined by Enantioselective Hydrogenation of Tetrasubstituted Olefins 的研究论文。他们采用高效、可调、多样性的从头(de novo)合成策略,以多信息隐藏合成子(IMHRs,Information-Maximum Hidden Retrons)为指导,通过发展新型四取代烯烃(环状 , -不饱和羧酸酯)的不对称氢化,并结合C(sp3)-H键官能团化,实现了系列环状木脂素家族天然产物的可调、多样性全合成。西湖大学理学院特聘研究员陆海华为该工作的通讯作者,浙江大学-西湖大学联合培养博士研究生徐雯秀和彭卓为该论文的共同第一作者。
图片来源:Nature Synthesis
天然产物一直是药物开发的主要来源,大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,例如物紫杉醇。
陆海华团队瞄准的是环状木脂素家族(Cyclolignans),英文源自拉丁语单词ligna,意为木材,以表明它们的主要分离来源。
在这个家族中,鬼臼毒素(podophyllotoxin)较为人熟知。鬼臼毒素,顾名思义,主要从鬼臼属植物中提取,这些植物主要分布在我国的甘肃省等地。
早在东汉初期,《神农本草经》中就描述了鬼臼的药用价值。此后的研究发现,尽管鬼臼毒素会产生胃肠道毒性,但是却具有抗癌活性。根据鬼臼毒素进行改造,科学家们研制出了依托泊苷(etoposide)和替尼泊苷(teniposide)等药物,被确证为安全有效的抗肿瘤药物,目前在临床上用于治疗许多癌症。
医药网新闻
- 相关报道
-
- Cell子刊:黄晓颖/王劲卓/张康/王成弟团队开发新型AI模型,用于肺癌的诊断和生存预测 (2025-07-05)
- Nature:实体瘤治疗的里程碑!基因魔改为“抗癌神药”CAR-T细胞装上“肿瘤GPS”,实现定点爆破! (2025-07-05)
- 《自然》:从不吸烟,肺癌从哪来?迄今最大规模基因组分析显示,空气污染是重要诱因,还有原因不明的特征突变 (2025-07-05)
- 真不愧是老祖宗严选!最新研究:太极拳、八段锦、六字诀等传统“中式养生法”能显著改善高血压患者糖脂代谢和血管健康 (2025-07-05)
- 腾盛博药宣布与健康元集团就BRII-693的大中华区权益达成许可协议 (2025-07-04)
- Science:揭示两类FOXA1突变驱动前列腺癌的产生和治疗抵抗性 (2025-07-04)
- Circulation:高磷酸盐饮食或会影响机体的神经系统进而诱发高血压 (2025-07-04)
- J Nanobiotechnology:交变磁场“遥控”肠道益生菌,激活肠脑轴释放 GABA,为焦虑治疗添新招 (2025-07-04)
- Nature Medicine:东南大学柴人杰团队等发布AAV基因治疗跨年龄遗传性耳聋患者的多中心临床试验结果 (2025-07-04)
- BMC Med:肠道里的抗癌帮手——普拉梭菌助力免疫治疗,丁酸为自然杀伤/T细胞淋巴瘤按下暂停键 (2025-07-04)
- 视频新闻
-
- 图片新闻
-
医药网免责声明:
- 本公司对医药网上刊登之所有信息不声明或保证其内容之正确性或可靠性;您于此接受并承认信赖任何信息所生之风险应自行承担。本公司,有权但无此义务,改善或更正所刊登信息任何部分之错误或疏失。
- 凡本网注明"来源:XXX(非医药网)"的作品,均转载自其它媒体,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。本网转载其他媒体之稿件,意在为公众提供免费服务。如稿件版权单位或个人不想在本网发布,可与本网联系,本网视情况可立即将其撤除。联系QQ:896150040