2010版药典增加了对乳糖有关物质检测

　　2010版中国药典增加了对乳糖有关物质的检测，这项内容在欧洲药典和美国药典中都没有。许多药用乳糖的生产企业觉得比较疑惑，但其影响不言而喻。作为一种高纯度乳糖，药用乳糖如今已广泛应用于制药工业中，尤其是作为填充剂或稀释剂用于药物生产中。

　　然而，这种来源于牛奶并在欧美地区广泛应用的药用辅料，在中国却遭遇了人种差异的现实问题，尤其当2010版《中国药典》增加了对乳糖有关检测的法定标准之后，乳糖在中国制药领域的前途似乎蒙上了一层阴霾。

　　乳糖广泛应用于片剂、胶囊、颗粒剂中，在冻干产品中也有所应用。中国药典以片剂为例，在其制备过程中，一般当药物剂量小于100mg时，常需要加入一定量的辅料（填充剂）以增加片剂的质量和体积，常用的填充剂包括淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。

　　淀粉价廉易得，但吸湿性强，可压性差，糊精也有同样的问题存在。乳糖作为一种新型的填充剂，其吸湿性低，可压性要优于淀粉和糊精，具有良好的流动性和稳定性，并且在实际应用中开发出多种规格，能够适应湿法制粒以及干法直接压片等片剂制备的需要。市售的乳糖由牛乳清生产，而乳清是牛奶经提炼出奶酪和酪蛋白后的残留液体。牛奶含4.4%-5.2％的乳糖，乳糖的含量一般占牛奶中固态物的35％以上。

　　大多数中国人对乳糖不耐受，中国药典服用以乳糖为辅料的药物也会带来潜在风险。肠道乳糖酶缺乏的人群不能消化乳糖，会出现腹腔痉挛、腹泻、腹胀和肠胃气胀等症状。乳糖非耐受性症状是由不被吸收乳糖的渗透压引起腔道内水和钠的水平升高，未吸收乳糖到达结肠时，会被结肠微生态菌群酵解，生成气体，引起下腹部胀痛。

　　此外，乳糖与某些化合物会发生变色反应，与氨基酸、氨茶碱、苯丙胺和赖诺普利有配伍禁忌，这也限制了其应用。有关资料显示，乳糖与伯胺化合物可发生Maillard缩合反应，生成棕色产物。无定型乳糖比晶体乳糖更易发生这种反应。喷雾干燥乳糖中由于含一定比例的无定型乳糖，也有变色倾向。