新颖抗癌化合物公布 或将提升抗癌设备

　　Niiki Pharma6月1日宣布，该公司将在伊利诺伊州芝加哥召开的2011年美国临床肿瘤学会(American Society for Clinical Oncology)大会上公布针对其主打产品NKP-1339正在进行的I期临床研究的中期数据。NKP-1339是一种基于转铁蛋白靶向型钌的新颖抗癌化合物。

　　NKP-1339的细胞内靶点包括错误折叠蛋白质加工的关键调节蛋白GRP78。在临床前研究中，体内和体外活性已被证明可应对多种肿瘤，包括对其它抗癌剂产生抵抗性的肿瘤。NKP-1339I期试验是一次剂量递增的试验，确定了NKP-1339的安全性、耐受性、最大耐受剂量(MTD)和药物动力。

　　迄今，共有16名对标准疗法产生抵抗性的转移性实体瘤患者接受了六种不同剂量水平的治疗。总体来说，NKP-1339疗法的耐受性较好，拥有最常见的1至2级发烧和轻微的类似流感的症状的药物相关副作用。NKP-1339疗法还未达到最大耐受剂量，剂量还在继续增加。

　　现已观察到抗肿瘤活性迹象（疾病稳定状况不短于四个月；肿瘤退化）。一位小肠神经内分泌肿瘤患者已接受NKP-1339治疗超过13个月，反应一直很轻微。该患者还在接受NKP-1339治疗。另一位转移性胃泌素瘤神经内分泌肿瘤患者的稳定病情已经维持了六个月；两位转移性非小细胞肺癌患者的稳定病情则已经维持了四个月。

 
　　NKP-1339I期试验由亚利桑那州Translational Genomics Institute的Daniel Von Hoff博士和田纳西州Sarah Canon Research Institute的Howard Burris博士领导。VonHoff博士评论NKP-1339新颖的活性机制时指出：“对抗癌疗法的抵抗性仍然是转移性癌症患者治疗中的一大挑战。

　　像NKP-1339这样的同类首个药物可使我们朝着应对这一急需解决的需求迈近一步。”而Burris博士则评论说：“迄今为止的结果显示，NKP-1339会成为提升我们抗癌设备的一种大有希望的新的抗癌剂。”