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抗生素药物氨基糖苷类或再现鼎盛时期

  氨基糖苷类是国外研究人员最早开发上市的抗生素大类之一,其代表产品为链霉素,由于能有效抑制结核菌的繁殖,故在上世纪50年代初上市后,链霉素很快就成为国际医药市场的畅销产品。


  然而,氨基糖苷类抗生素的副作用也令人担忧,尤其是链霉素和庆大霉素等常用品种的致耳聋副作用。故自从上世纪70年代头孢菌素和半合成青霉素为代表的β-内酰胺抗生素类药物大量面市后,以链霉素和庆大霉素为代表的氨基糖苷类抗生素开始走向衰落,至90年代末,国际抗生素市场上氨基糖苷类抗生素总销售额仅占3%左右,而以头孢菌素和半合成青霉素为主的β-内酰胺类抗生素产品则一度占到国际抗生素市场总销售额的8成左右。


  感染性疾病在发达国家患者较少,主要集中在发展中国家。出于利益的考虑,西方国家制药厂商对开发新型抗生素产品态度冷淡,更热衷于研发患病人群呈上升趋势、治疗费用高昂的心血管病和抗肿瘤药物。故自从上世纪90年代末至今,跨国药企少有新型抗生素产品上市,目前市场销售的抗生素多是之前半个世纪开发的老产品。


  由此,医学界重新拾起了上市有半个多世纪的老药--氨基糖苷类药物。这是因为,氨基糖苷类老产品虽有致耳聋等副作用,但它也有自身的优点:其一,对需氧细菌和革兰氏阳性菌,尤其是对鸟型分支结核菌、假单胞菌、大肠杆菌和不动杆菌等有显著抑制效果,且与现在极受追捧的头孢菌素等产品相比价格低廉。其二,氨基糖苷类药物产品数量众多,故对医生来说选择余地较大。


  氨基糖苷类抗生素的新衍生物包括新霉素B(弗氏菌丝)、阿贝卡星、卡那霉素B(氨基去氧卡那霉素)、地贝霉素、赫格罗霉素、甲基紫苏霉素和阿司米星等。这些氨基糖苷类新产品一旦投放市场,或有望成为抗感染新药中的“新星”。


  氨基糖苷类类抗生素的新用途远不止这些。国外研究人员发现,某些氨基糖苷类药物还具有“反义”作用,即干扰人体DNA的不正常合成。例如,纤维囊肿是一种并非罕见的疾病,据临床研究发现,此病是由病人基因存在缺陷而引起,而且目前很少有药物能治愈这种疾病。但经研究人员发现,一种上市已有近半个世纪之久的氨基糖苷类老产品庆大霉素能有效治疗纤维囊肿,可干扰RNA的异常合成,使其恢复正常顺序。


  欧洲环球信息公司首席专家认为,在目前新型抗生素研发断层的今天,氨基糖苷类抗生素有望成为国际抗感染药市场上的流行品种,其市场增长空间巨大。

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