糖尿病肾病新药!拜耳独创药物Kerendia(finerenone)在普遍患者中具备肾脏和血汗管益处!

肾脏（图片起源：diabetes.co.uk）

2021年08月31日讯 /100医药网BIOON/ --拜耳（Bayer）近日颁布了3期FIGARO-DKD研讨的具体成果，数据显示：在1-4期慢性肾脏病（CKD）归并2型糖尿病（T2D）的普遍患者群体中，当结合尺度照顾护士时，与抚慰剂相比，Kerendia（finerenone，非奈利酮）下降了血汗管（CV）预后危险。该研讨中，2组患者均承受尺度照顾护士，包含降糖医治和最年夜耐受剂量的肾素-血管重要素体系（RAS）阻断医治，如血管重要素转换酶（ACE）克制剂或血管重要素II受体阻滞剂（ARB）。

2021年7月，美国食物和药物治理局（FDA）同意Kerendia（finerenone，非奈利酮），用于医治慢性肾脏病（CKD）归并2型糖尿病（T2D）的成人患者，下降继续的预算肾小球滤过率（eGFR）降低、终末期肾病（ESKD）、血汗管灭亡、非致死性心肌堵塞、心衰住院的危险。Kerendia通过优先审查法式得到同意。今朝，该药也正在承受欧盟、中国以及其他一些国度的监管审查。

Kerendia是一款独创的、非甾体类、选择性盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），可削减盐皮质激素受体（MR）适度激活的无害影响。MR适度激活可招致炎症和纤维化，这是CKD停顿和心脏侵害的症结驱动因素。

值得一提的是，Kerendia是第一个在CKD归并T2D的患者中显示出踊跃的肾脏和血汗管终局的非甾体类选择性MRA。虽然有指南指导的医治办法，但好多CKD归并T2D的患者，仍会倒退到肾功效丢失、并有产生血汗管变乱的高危险。Kerendia的作用机制与现有的疗法分歧，通过阻断MR适度激活，该药可间接靶向炎症和纤维化来延缓疾病的停顿。

finerenone化学构造式（图片起源：newdrugapprovals.org）

FIGARO-DKD成果显示：当结合最年夜耐受剂量的指南指导医治时，中位随访3.4年时代，与抚慰剂相比，finerenone将复合次要终点（产生初次CV灭亡、非致死性心肌堵塞、非致死性卒中、心衰住院的光阴）的危险显著下降了13%（绝对危险下降，HR=0.87[95%CI:0.76-0.98]；p=0.0264）。此外，在预先指定的亚组中，finerenone对次要成果的影响根本一致，包含基线估量的肾小球滤过率（eGFR）和尿白卵白与肌酐比率（UACR）种别。该研讨中，finerenone的耐受性优越，与先前研讨中的平安性特征一致。

在FIDELIO-DKD研讨的根底上，FIGARO-DKD研讨添加了finerenone在更普遍患者群体中CV益处的紧张证据。FIDELIO-DKD研讨证实，在3-4期CKD和卵白尿重大升高的患者中，finerenone改善了次要复合肾脏终点和症结主要复合CV终点。

FIGARO-DKD研讨的成果于近日在2021年欧洲心脏病学会（ESC）年夜会上颁布，同时颁发于国内医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM），详见：

FIGARO-DKD研讨的独特首席研讨员、密歇根年夜学安娜堡分校医学院医学传授Bertram Pitt表现：“可怜的事实是，慢性肾脏病归并2型糖尿病的患者死于血汗管变乱的能够性是单纯2型糖尿病患者的3倍，是以晚期诊断和医治关于加重这些患者中的高血汗管和心力弱竭负担十分紧张。FIGARO-DKD研讨证明了finerenone对包含慢性肾脏疾病晚期患者在内的普遍患者的血汗管益处。”

finerenone作用机制（图片起源：researchgate.net）

在ESC会议时代，拜耳还提供了来自FIDELITY荟萃阐发的数据。FIDELITY是对来自FIGARO-DKD和FIDELIO-DKD 3期研讨的13000多名患者进行的预先指定的荟萃阐发。成果标明，finerenone对CKD归并T2D患者的血汗管和肾脏无益处。在FIDELITY阐发中，与抚慰剂相比，finerenone将血汗管灭亡光阴、非致死性心肌堵塞、非致死性卒中、心衰住院的复合血汗管终局危险下降了14%（HR=0.86[95%CI:0.78–0.95]；p=0.0018）。

此外，与抚慰剂相比，finerenone将复合肾脏终局（初次呈现肾功效衰竭、eGFR绝对基线下降≥57%继续≥4周、肾灭亡的光阴）的危险下降了23%（HR=0.77[95%CI:0.67–0.88]；p=0.0002）。共360名（5.5%）承受finerenone医治的患者、465名（7.1%）承受抚慰剂医治的患者产生了肾脏终局变乱。

FIDELIO-DKD和FIGARO-DKD 3期研讨的结合首席研讨员、雅典国立卡波季斯特里安年夜学心脏病学传授Gerasimos Filippatos表现：“虽然今朝有医治选择，患者仍旧处于停顿为肾衰竭和血汗管变乱的高危险之中。FIDELITY荟萃阐发的数据也强调了晚期发现肾脏侵害对减缓CKD停顿和避免患者预后不良的紧张性。这只能通过按期监测卵白尿来发现肾脏侵害的晚期迹象来完成。”