Trends in Pharmacological Sciences:靶向NKCC1在脑疾病中的药理对象

起源：本站原创 2021-10-28 11:33

出口氯离子NKCC1和进口氯离子KCC2是神经元氯离子浓度的症结调理剂。NKCC1/KCC2表白缺点与多种脑疾病相关。临床前/临床研讨标明，美国同意的利尿剂布美他尼的NKCC1克制是多种神经疾病临床前/临床研讨的潜在医治战略。

然而，布美他尼的年夜脑穿透才能差，通过克制肾脏的NKCC2而招致不用要的利尿。为了降服这些成绩，越来越多的研讨申报了更多的脑穿透和/或选择性布美他尼前药物、相似物和新的分子实体。在这里，作者回想了NKCC1药物克制作为一种神经体系疾病的无效战略的证据。作者还讨论了布美他尼的优点和局限性，以及新的NKCC1克制剂作为医治脑疾病的药物的利益和危险。