抗肿瘤药物的分子靶向给药和影像学追踪已取得一系列进展

来源：兰州化学研究所，2021-11-24 08:43

癌症是危害人类生命健康的重大疾病。药物治疗(化疗)是治疗癌症的重要手段之一。抗肿瘤药物的毒副作用是影响临床化疗效果的主要因素。抗肿瘤药物在肿瘤部位的靶向给药和精准释放是提高抗肿瘤药物疗效、降低毒副作用的重要途径，也是目前抗肿瘤药物研发的重要组成部分。然而，如何实时、在线地准确追溯抗癌药物的给药过程、靶向药物释放过程、生物分布和代谢，是一个亟待分析和解决的难点。

癌症是危害人类生命健康的重大疾病。药物治疗(化疗)是治疗癌症的重要手段之一。抗肿瘤药物的毒副作用是影响临床化疗效果的主要因素。抗肿瘤药物在肿瘤部位的靶向给药和精准释放是提高抗肿瘤药物疗效、降低毒副作用的重要途径，也是目前抗肿瘤药物研发的重要内容。然而，如何实时、在线地准确追溯抗癌药物的给药过程、靶向药物释放过程、生物分布和代谢，是一个亟待分析和解决的难点和核心问题。

中国科学院兰州化学物理研究所研究员石艳萍在抗肿瘤药物的递送和靶向药物释放过程的精确追踪方面开展了一系列研究工作。前期，团队利用荧光成像和质谱成像相结合的多模式成像技术(Analytical Chemistry，2020，92: 9039-9047)，成功实现了新型结直肠抗前药靶向给药、释放、分布和代谢过程的实时精准追踪。

在此基础上，研究人员根据肿瘤缺氧微环境的特点，设计并制备了具有非共价结合概念的创新前药NMAC4A-CyNH2。用于诊断和治疗的前药是由抗肿瘤前药(NMAC4A)和近红外探针(CyNH2)通过非共价主客体组装设计合成的。结果表明，NMAC4A-CyNH2在肿瘤缺氧微环境中被激活，定向释放氮芥抗肿瘤药物分子(nm)，同时开启近红外荧光信号。鉴于抗肿瘤药物分子释放与荧光信号开启之间的同步性，荧光成像技术可用于精确追踪体内外抗肿瘤药物分子的传递。

此外，研究人员还利用质谱成像技术在分子水平上进一步证实了NMAC4A-CyNH2在组织中的定向激活特性。

相关研究成果最近发表在《分析化学》杂志上。相关工作得到了国家自然科学基金的资助。(100yiyao.com)

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