前列腺癌新药！ESSA与阿斯泰尔合作激活雄激素受体n

来源：原创网站2022-01-22 01:35

EPI-7386抑制雄激素受体的N端结构域，Xtandi抑制雄激素受体的配体结合结构域。两种疗法联合应用将同时靶向雄激素受体两端，带来更深更广的抑制。

前列腺癌(来源：hopkinsmedicine.org)

2022年1月21日/Bion/-Essa Pharma是一家专注于开发前列腺癌创新疗法的临床制药公司。近日，公司宣布，在公司发起并与安泰莱合作开展的1/2期临床研究(NCT05075577)中，第一位患者已接受药物管理治疗。该研究正在评估EPI-7386联合x tandi(encan，俗称enzalutamide)治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的安全性、耐受性和初步疗效。

EPI-7386是雄激素受体N末端结构域(NTD)的一流口服高选择性小分子抑制剂。该药物属于一类新的化合物，命名为“尼腾斯”，旨在通过与雄激素受体NTD结合来抑制雄激素受体的活性。此前，美国已授予EPI-7386快速通道资格(FTD)，用于治疗对标准护理疗法有耐药性的mCRPC成年男性患者。目前，ESSA制药已与阿斯利康、强生公司达成合作；约翰逊，评估EPI-7386联合雄激素受体疗法的潜力，包括Xtandi (Nzallumide，/阿斯利康)，Zytiga(醋酸阿比特龙，强生；约翰逊)、厄勒达(阿帕塔米德、约翰逊& ampJohnson)和Nubeqa (darotamide，)

Xtandi是一种雄激素受体配体结合域(LBD)抑制剂，由安泰莱和辉瑞合作开发。到目前为止，Xtandi已被批准用于治疗三种不同类型的晚期前列腺癌，包括非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。在国内，Xtandi (Anketan，Nzallumide)分别于2019年11月和2020年11月获批：(1)用于治疗雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或症状轻微且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成年患者；(2)用于治疗转移性风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)成年患者。

两种疗法的结合将同时靶向雄激素受体的两端。EPI-7386作用于雄激素受体的N端结构域，Xtandi作用于雄激素受体的配体结合结构域。通过两种独立的方式抑制雄激素受体有可能给mCRPC患者带来更大的临床益处。在临床前模型中已经观察到，EPI-7386与现有抗雄激素药物的组合可以导致对雄激素生物学的更深更广的抑制。

EPI-7386联合目前抗雄激素受体治疗的机制(点击图片查看大图)

这项1/2期临床研究将从1期开始，调整每种药物的剂量。然后，在第二阶段，比较了Xtandi单药治疗和Xtandi EPI-7386联合治疗。第一阶段研究预计包括30名未接受第二代抗雄激素治疗的mCRPC患者。目的是评估该组合的安全性和耐受性，并确定EPI-7386和Xtandi在第二阶段的推荐剂量。

二期研究预计包括120名未接受第二代抗雄激素治疗的mCRPC患者。目的是评价EPI-7386联合固定剂量克坦迪的安全性、耐受性和抗活性，并与克坦迪单药治疗进行比较。

ESSA制药公司首席执行官David R.Parkinson博士说：“这项与安泰莱合作的试验的启动是ESSA的一个分水岭，因为我们将通过两种独立的方式研究抑制雄激素受体在治疗未接受第二代抗雄激素治疗的mCRPC患者中的潜在临床益处。这两种疗法将同时针对雄激素受体的两端。在临床前模型中，我们已经看到，将EPI-7386与现有的抗雄激素药物结合，可以更深更广地抑制雄激素生物学。这项1/2期试验标志着一系列临床研究的首次，这些研究将评估EPI-7386与其他抗雄激素药物的组合。”目前，针对mCRPC患者的抗雄激素治疗有望在2022年启动额外的1/2期联合试验。(100yiyao.com 100医疗网)

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