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Br J Pharmacol: 靶向肿瘤血管生成的天然产物

来源:100医药网原创 2023-09-26 13:36

癌症的特征是通过不受控制的细胞分裂而增殖的细胞的异常发展。它仍然是一个重大的全球公共卫生问题,是仅次于心血管疾病的第二大死亡原因。

癌症的特征是通过不受控制的细胞分裂而增殖的细胞的异常发展。它仍然是一个重大的全球公共卫生问题,是仅次于心疾病的第二大死亡原因。在欧洲,2018年估计有391万新癌症病例(不包括非黑色素瘤皮肤癌)和193万死于癌症。

与此同时,2018年中国估计新增癌症病例430万例,新增癌症死亡290万人。2022年,美国预计将新增1,918,030例癌症病例和609,360例癌症死亡,其中每天约有350人死于。世界上癌症患者数量的增加突显了更多癌症预防和治疗努力的必要性。

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近日,来自约翰尼斯 古滕贝格大学美因茨的研究者们在Br J Pharmacol杂志上发表了题为 Natural Products Targeting Tumor Angiogenesis 的综述性文章,该综述旨在更好地了解天然产物在抑制肿瘤血管生成方面的药物开发潜力,并进一步帮助这些结果有效地转化为临床试验。

肿瘤血管生成是指形成新的血管以支持肿瘤的生长。这一过程对肿瘤的进展和转移至关重要,使其成为一种有吸引力的癌症治疗方法。来自植物、动物或微生物的天然产物具有抗血管生成的特性,可用于抑制肿瘤的生长和进展。

在这篇综述中,研究者从四个方面综合报道了截至2023年3月的天然产物抗肿瘤血管生成的研究现状:1)促血管生成因子和抗血管生成因子在肿瘤血管生成中的作用:2)抗肿瘤血管生成治疗的发展(单抗、VEGFR靶向小分子和融合蛋白);3)抗血管生成天然药物综述,包括多酚类、多糖类、生物碱类、萜类、皂苷类及其作用机制;4)抗血管生成天然产物的未来前景(生物利用度的提高,剂量和副作用的测试,联合使用,独特的天然化合物的发现)。

机制总结图

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从本文综述的研究中可以明显看出,天然产物在开发抗血管生成和抗癌治疗方面具有巨大的潜力,特别是如果考虑到它们的不同结构和多种作用机制。此外,天然产物毒副作用小,耐受性好,是开发新药的重要优势。

然而,由于天然产物中活性成分的复杂性以及作用机制的不明确性,使得天然产物的提取和加工困难,生物利用度低,这使得它们很难用于临床治疗。需要进行进一步的尝试,以发现独特的和活性的天然产物靶向血管生成,并通过高通量筛选、基因组分析等方法阐明其深入的作用机制。

此外,合理的计算机辅助设计技术或新的药物释放技术使天然产物作为潜在的先导结构能够被修饰,具有更强的抗血管生成活性和高选择性。值得一提的是,在考虑安全性和耐受性的同时,联合治疗被认为是一种有前途的治疗选择。需要做出更多努力来改进精心设计的临床试验和天然产品的临床联合使用。

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