替米沙坦成降压药物中的生力军 |
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替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构,两个苯并咪唑环组成的替代物,亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性,对高血压病临床疗效确切,并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用,具有高效、长效、低毒、依从性好等诸多优点。
在治疗轻、中度原发性高血压的临床试验中,替米沙坦疗效显著,能有效降低收缩压和舒张压。在不同的临床试验中,分别与安慰剂、钙拮抗剂、β一阻断剂及血管紧张素转移酶抑制剂等进行了临床比较,结果发现,替米沙坦具有相近或更显效,其总体疗效高于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物。
它不仅有效地降低24小时及白天、夜间的均压,还能有效控制高血压在清晨时的突发症状。在轻、中度高血压患者中,40~80mg替米沙坦与12.5mg氢氯噻嗪联合用药比单独用药疗效更好。替米沙坦上市后受到了临床医生及广大患者的普遍肯定和接受,短短几年销量猛增,成为高血压治疗药物中一支新的生力军。
亚邦恒贝药物是由江苏亚邦爱普森药业有限公司研发的替米沙坦片,是新一代长效、高效和低毒口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体的高度选择性拮抗剂。具有作用强度大,应用剂量小,作用时间长,耐受性好,不良反应少,较少引起顽固性干咳,靶器官保护作用等特点。目前已广泛在临床上应用于治疗轻、中及重度高血压,及慢性充血性心力衰竭,糖尿病肾病并高血压,老年高血压不稳定型心绞痛等疾病。
服用替米沙坦后降压效果持续超过24h,包括下次给药前的4h,在48h内仍可测到,是真正“1天1次”的高血压治疗药物,特别有利于控制“晨峰”现象,并且有效的降低心脑血管事件的发生。
同时,对高血压患者的舒张压降压作用比洛沙坦钾或氨氯地平更理想。使用亚邦恒贝治疗,如果突然中断,数天后血压恢复到治疗前水平,而不出现反弹性高血压。
药物替米沙坦主要通过肝脏结合,合成无活性的葡萄糖醛酸化合物,由胆汁通过粪便排泄,受肾功能影响极小。能有效保护心血管、肾脏血管等靶器官,适用于对其它降压药不能耐受或过敏的各类高血压患者。而且,替米沙坦选择性高,与AT1受体的亲和力是AT2受体的3000多倍,可直接作用于AT1受体,不影响涉及心血管调节的其它受体系统,对上呼吸道感染、眩晕、背痛、窦炎、腹泻等不良反应的发生率与安慰剂相当,副作用轻微。
另外,替米沙坦可显著减轻高血压患者常见的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及肾功能不全的蛋白尿,且无钙拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂所引起的水肿和持久干咳等副作用。替米沙坦比较早上市同类药物在治疗效果和副作用上均有改进,增强高血压患者治疗的耐受性,提高生活质量,是一种更有效、更安全的降压药物。
降压药物替米沙坦是一款独特的ARB,具有ARB和选择性PPARg调节剂的双重作用。高血压与胰岛素抵抗的相互关联,代谢综合征是发生高血压重要机制之一。替米沙坦能改善胰岛素抵抗,改善胰岛素抵抗的治疗比单纯降压的治疗预后要好。
而且替米沙坦是唯一的常规治疗剂量下的PPARg调节剂,对代谢的益处超越AII受体的阻滞作用,改善代谢综合征,增强胰岛素的敏感性和降低蛋白尿排泄,对于合并肾病和合并糖尿病的高血压患者,具有同治效果。
替米沙坦不仅疗效确切,副作用小,而且亚邦药业自产原料使其制剂更加稳定,内控杂质更低,大大提高了产品的安全性。而制剂的四条溶出曲线均得到良好的溶出,使不同人群的有效性均得到保证。
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