Science子刊：化合物EIDD

2019年11月7日讯/BIOON/---流感病毒可招致严重疾病和逝世亡，它们在全球组成次要的安康威逼和经济担负。虽然疫苗在不时开辟，但它们的成效是平和的，特殊是在老年人中。今朝基于神经氨酸酶克制剂的疗法仅部门无效，且存在耐药性。

为懂得决尚未知足的改良流感医治的需求，在一项新的研讨中，来自美国乔治亚州立年夜学、埃默里年夜学、华盛顿年夜学和德国联邦疫苗与生物药物研讨所的研讨人员构建出一种核糖核苷相似物N4-羟基胞苷（N4-hydroxycytidine, NHC, EIDD-1931）的异丙酯前体药物（EIDD-2801），它在细胞培育物和小鼠中显示出普遍的抗流感病毒活性，并且流感病毒没有对这种前体药物发生耐药性。相干研讨成果近期揭橥在Science Translational Medicine期刊上，论文题目为“Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia”。

图片来自Science Translational Medicine, 2019, doi:10.1126/scitranslmed.aax5866。 药代动力学剖析标明EIDD-2801在雪貂和非人类灵长类植物中具有较好的口服生物应用率。对沾染流感病毒的雪貂停止EIDD-2801口服医治，可将年夜风行1组甲型流感和季候性2组甲型流感的病毒载量下降数个数目级，并可加重发烧、呼吸道上皮组织病变和炎症。

在与疾病相干的高度分化的人体空-液界面气道上皮中，EIDD-2801对甲型流感病毒和乙型流感病毒的克制浓度为低纳摩尔程度。

在人气道上皮模子中，将抗病毒成效和细胞毒性阈值与药代动力学特点相干联在一路就可提醒医治窗口 1713，并肯定了无效的人类疗法所需的剂量参数。

这些数据标明作为一种临床候选药物，EIDD-2801有较高的潜力用于单药医治季候性和年夜风行性流感病毒沾染。这些成果为展开EIDD-2801和提醒EIDD-2801的感化靶标奠基了根底。（100医药网 100yiyao.com）

参考材料：

Mart Toots et al. . Science Translational Medicine, 2019, doi:10.1126/scitranslmed.aax5866.