40年来首个新机制痤疮新药!FDA受理clascoterone新药请求

近日，专注于处理皮肤病的制药公司Cassiopea SpA宣告，美国已受理其clascoterone（1%浓度）霜用于医治痤疮的新药请求，PDUFA日期为2020年8月27日。值得一提的是，这是近40年来针对痤疮医治的首个新机制药物。

Clascoterone（又称CB-03-01）是一种部分雄激素受体（AR）克制剂，该新的化学实体正在开辟医治痤疮（暂定品牌名为Winlevi）和男女性脱发（暂定品牌名Breezula）。依据美国审查其1%浓度医治痤疮以及前期开辟其高浓度溶液医治男性雄激素雄性脱发的成果，其被以为是一种“first-in-class”药物。

据懂得，clascoterone（1%浓度）霜靶向施用部位的雄激素受体，克制二氢睾酮（DHT）的（皮肤）部分效应，这是痤疮病变成长的症结驱动身分。固然clascoterone切实其实切感化机制还未知，但试验室研讨标明，该化学物资与雄激素特殊是DHT竞争，与皮脂腺和毛囊内的雄激素受体联合。Clascoterone可克制培育的产油细胞（sebocytes）的脂质临盆，并削减受雄激素影响的亲炎细胞因子。是以，增进痤疮病变成长的门路似乎被clascoterone毁坏了。因为该药在使用部位能够具有部分效应，是以将其偏离目的或零碎性反作用的风险降至最低。并且与痤疮的口服激素疗法分歧，它能够用于男性和女性患者。

2018年7月，Cassiopea宣告了clascoterone（1%浓度）霜的两项症结III期的积极顶线成果。两项研讨在美国和欧洲共入组了1440名年纪年夜于9岁的痤疮患者，其IGA评分为3或4。受试者承受Winlevi或抚慰剂，天天两次，为期12周。完成实验后，604名受试者被入组到开放式标签历久平安实验中，总继续工夫为12个月。研讨的次要起点是：与基线比拟，每个医治组受试者的比例至多比基线削减两个百分点，第12周的IGA 分数为0（肃清）或1（简直明晰）；第12周每个医治组非炎症病变计数（NILC）以及炎症病变计数（ILC）基线的相对变更。在统计学上，一切次要临床起点都有明显改良。

本年3月，该公司又颁布了2018年开放标签平安研讨成果，医治期长达一年，即便在包含面部和躯干在内的药物使用外表扩展后，患者体内也没有呈现荷尔蒙掉衡，从而最年夜限制地扩展了患者的裸露面积。成果证明，延伸继续工夫和笼罩的部分使用药物并没有添加明显的反作用产生率。总体而言，研讨时代呈现医治性不良事情为18.1%，最罕见的是鼻咽炎（通俗伤风2.6%）以及上呼吸道沾染（1.3%）。

Cassiopea首席履行官戴安娜·波特表现，“等待在审查进程中与亲密协作，假如获批，clascoterone（1%浓度）霜将成为近40年来医治痤疮的第一个新机制药品，为皮肤科大夫和患者供给新的、无效的医治替代疗法。”

Cassiopea今朝拥有四款在研的临床候选药物，包含clascoterone（1%浓度）霜用于痤疮；clascoterone（7.5%浓度）溶液用于脱发，将于本年第4季度在女性中启动II期临床研讨，于2020年第一季度在男性中启动III期临床研讨；CB-06-01用于痤疮；以及免疫调制剂CB-06-02用于生殖器疣。(100yiyao.com）