精力决裂症在研药物KarXT达2期临床起点

日前，总部位于波士顿的Karuna Therapeutics公司宣告，其用于医治精力病的在研药物KarXT，在精力决裂症（Schizophrenia）患者的急性精力病（acute psychosis）和相干症状的2期中，获得了积极成果。

精力决裂症是种慢性的精力疾病，平日在芳华期和成人晚期被。它的特点是重复发生发火并须要历久应用抗精力病药物。全球约有2100万精力决裂症患者。自抗精力病药物氯丙嗪在1952年首批后，今朝的尺度疗法仍然是经过阻断多巴胺受体这一机制来完成。很多抗精力病药物反作用很年夜。

KarXT由xanomeline和rospium chloride两种无效成分组成，旨在激活年夜脑中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体的同时，削减对外周毒蕈碱型乙酰胆碱受体的感化。经过安慰安慰毒蕈碱受体M1和M4受体，受体冲动剂xanomeline可缓解负面症状，如冷淡、社会驱动力削减、进步认知才能，并对改良其它精力症状，如幻觉和妄图很有协助。Xanomeline的弱点是其外周胆碱能反作用，招致该药物耐受性差。而季铵盐化合物trospium chloride为毒蕈碱受体拮抗剂，仅感化于外周神经，不会进入中枢神经零碎，是以不会搅扰中枢神经零碎内xanomeline的正常任务。因为trospium chloride具有较长的半衰期，它可以全程克制外周神经中的xanomeline的感化。值得说起的是，这两种药物经分歧的肝脏酶代谢，意味着药物间的互相感化能够更少。

实验到达了次要起点，与抚慰剂比拟，5周后，KarXT组的阳性和阴性症状量表（PANSS）总分，与基线比拟明显下降（-11.6）。此外，KarXT展现了优越的耐受性，患者因反作用停药率与抚慰剂组相似。KarXT反作用小，无嗜睡景象，或体重添加等反作用。

Karuna首席履行官，总裁兼董事长 Steve Paul博士说：“数十年来，精力决裂症的医治情势不断停止不前，其医治选择依附于1950年月的发明。KarXT及其新鲜的毒蕈碱受体感化机制有潜力推动精力决裂症的医治，它不只协助缓解令人健康的精力病症状，还能够削减医治相干的一些十分令人担心的反作用。”(100yiyao.com）