子宫肌瘤新药!Myovant口服GnRH受体拮抗剂relugolix复方片欧盟行将获批：显著改善月颠末多和痛苦悲伤!

2021年05月27日讯 /BIOON/ --Myovant Sciences是一家专一于开辟立异疗法从新界说女性和男性照顾护士的医疗保健公司。近日，该公司发布，欧洲药品治理局（EMA）人用医药产物委员会（CHMP）已宣布一份踊跃审查意见，保举同意relugolix复方片剂Ryeqo（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg），该药逐日口服一次，用于育龄期女性医治与子宫肌瘤相关的中重度症状。子宫肌瘤最罕见的2种症状是月颠末多（HMB）和痛苦悲伤。

2020年3月，Myovant与匈牙利吉瑞年夜药厂（Gedeon Richter）签署了一份独家允许协定，吉瑞将在欧洲、俄罗斯、拉丁美洲、澳年夜利亚和新西兰等国度和地域贸易化relugolix复方片用于医治子宫肌瘤和子宫内膜异位症。依据协定条目，Myovant持续引导relugolix复方片剂的环球开辟，而吉瑞则担任其区域内的当地临床开辟、制作和一切贸易化。

子宫肌瘤（图片起源：clinicaladvisor.com）

CHMP的踊跃审查意见，基于3期LIBERTY名目的平安性和无效性数据。该名目包含2个反复的24周跨国临床研讨（LIBERTY 1和LIBERTY 2）、一个为期一年的扩大研讨、一项随机加入研讨，评价了relugolix复方片长达2年的平安性和无效性。LIBERTY 1和LIBERTY 2的研讨成果已于2021年2月颁发于国内医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）上。如前所述，这2项研讨到达了月经失血缓解率的次要终点，同时到达7个症结主要终点中的6个，relugolix复方片还维持了与抚慰剂相称的骨密度，这是24周内优越耐受平安性的一部门。

LIBERTY名目研讨员、卡坦扎罗年夜学副传授Roberta Venturella博士表现：“超过25%的育龄女性患有子宫肌瘤。这种慢性病会招致虚弱症状，对生存质量有严重影响，必要恒久医治，但今朝欧洲的医治选择无限，许多女性面对承受手术以缓解症状的决议。CHMP的踊跃意见进一步验证了Ryeqo无效解决与子宫肌瘤相关的重大月经出血和痛苦悲伤的后劲，将为患者和大夫提供一种紧张的新医治选择。”

relugolix化学构造式和作用机制（构造式图片起源：medchemexpress.com）

今朝，relugolix复方片也正在承受美国的审查，目的行为日期为2021年6月1日。要是得到同意，relugolix复方片将为子宫肌瘤女性患者提供一种一日一片的医治方案。

2020年12月，与Myovant Sciences杀青一项代价42亿美元的单干协定，在美国和加拿年夜开辟和贸易化relugolix用于肿瘤学畛域和女性安康畛域。辉瑞还将得到在美国和加拿年夜以外（不包含某些亚洲国度）将relugolix贸易化用于学畛域的独家选择权。

relugolix是一种逐日一次、口服、匆匆性腺激素开释激素（GnRH）受体拮抗剂，可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，削减卵巢雌二醇的天生，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的成长。此外，relugolix也能克制睾丸睾酮的天生，这种激素可刺激前列腺癌的成长。

relugolix由武田研制，Myovant公司（Roivant和武田组建的公司）于2016年6月得到除日本和其他亚洲国度之外的环球独家受权。在日本，relugolix于2019年1月得到同意，以品牌名Relumina上市贩卖，用于改善子宫肌瘤惹起的下列症状：月颠末多、下腹痛、腰痛和。

前列腺癌-子宫肌瘤-子宫内膜异位症（图片别离起源于：istockphoto.com、clinicaladvisor.com、insider.com）

今朝，Myovant正开辟逐日一次口服relugolix片剂（120mg）医治早期前列腺癌。2020年12月18日，Orgovyx（relugolix，120mg片剂）得到美国同意，用于医治早期前列腺癌成人患者。

值得一提的是，Orgovyx是美国同意用于医治早期前列腺癌的第一个也是独一一个口服GnRH受体拮抗剂。该药通过优先审查法式得到同意。在3期HERO研讨中，relugolix医治的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将次要血汗管不良变乱（MACE）危险下降了54%。

此外，Myovant也正在开辟逐日一次口服relugolix复方片（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）医治女性质宫肌瘤和子宫内膜异位症。今朝，relugolix复方片医治女性质宫肌瘤正在承受美国和欧盟监管机构的审查。relugolix复方片医治子宫内膜异位症预计在2021年上半年提交上市申请。

基于1期研讨中relugolix复方片对女性排卵的100%克制率，Myovant和辉瑞在本年4月启动了一项3期，评价relugolix复方片的避孕后果。（100医药网100yiyao.com）