新一代靶向药物罗生泉在国内获批又一新适应症 为ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来长期生存希望

来源：罗氏制药2022-08-15 18:20

恩替尼的获批有望填补特定肺癌领域的治疗空白，为中国ROS1阳性非小细胞肺癌患者的长期生存带来新的希望。

2022年8月15日，罗氏制药中国公司今日宣布，中国国家医药产品监督管理局(NMPA)已正式批准罗氏靶向抗癌药罗生全(英文商品名：ROZLYTREK，中英文通用名：entritinib/entretinib)用于ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(以下简称NSCLC)成年患者的治疗。

这是继7月29日获批用于治疗NTRK融合基因阳性实体瘤患者后，不到两周时间内，罗生泉在国内获批的第二个适应症。

截至批准之日，恩替尼是国内首个具有明确中枢神经系统(CNS)疗效的ROS1抑制剂，有望填补特定肺癌领域的治疗空白，为中国ROS1阳性NSCLC患者的长期生存带来新的希望。

中国ROS1阳性肺癌患者有很大的临床需求未得到满足。

根据国家癌症中心2022年发布的全国癌症统计数据，我国肺癌发病率和死亡率均居首位。仅在2016年，就有超过82.8万人被诊断患有肺癌，其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的85%。

ROS1是一种酪氨酸激酶编码受体，在结构上类似于ALK。在非小细胞肺癌中是一种罕见的驱动基因。ROS1在中国人群中的发病率在1%-3%之间。融合(重排)是ROS1基因的主要变异类型。在诊断时，ROS1融合阳性的NSCLC患者中有40%有中枢神经系统(CNS)转移。

曲替尼是一种针对泛TRK和ROS1酪氨酸激酶的强效选择性抑制剂。它具有中枢神经系统(CNS)活性，可以穿过血脑屏障。通过阻断ROS1和NTRK激酶的活性，它导致ROS1阳性或NTRK阳性癌细胞的死亡。

新一代靶向精确治疗将点亮ROS1阳性患者的新曙光

国家医疗产品管理局(NMPA)主要基于三项I/II期临床研究(ALKA-372-001、STARTRK-1、STARTRK-2)的综合分析结果，批准使用恩曲替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者。结果表明，无论是否有中枢神经系统转移，恩替尼的数据都是有效的。

基于2022年世界肺癌大会(WCLC)的数据更新，在ROS1阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗中，恩替卡韦的总体客观缓解率(ORR)为68.7%，中位缓解持续时间(DOR)为35.6个月，中位无进展生存期(PFS)为17.7个月，中位总生存期(OS)为47.7个月。同时，恩曲替尼表现出优异的脑保护作用：接受恩曲替尼治疗12个月的患者发生颅内转移的风险仅为1%；且基线可测量的脑转移瘤患者的颅内客观缓解率(IC-ORR)也达到80.0%，显示颅内抗肿瘤作用，且该药物安全、可耐受。

近年来，罕见基因突变的治疗取得了很大进展，不仅给患者带来了实实在在的好处，也促进了罕见靶向治疗方案的长远发展。entrutinib全球临床研究STARTRK-2首席研究员路顺教授表示：目前国内针对ROS1的靶向治疗选择相对有限，仍有很多未满足的临床需求。新一代ROS1抑制剂恩替尼已获批准，为中国ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。

随着中国临床研究水平的不断提高，中国临床试验逐渐与国际接轨，更多创新药物在中国上市，为中国患者带来与世界同步的创新治疗方案。对于恩替尼在中国的获批，中国科学院附属肿瘤医院樊云教授表示：恩替尼在中国人群中表现出了与全球人群相同的治疗效益。它为中国ROS1阳性患者提供了更多的治疗选择和药物可及性。希望在未来，这样的创新药物能够快速进入中国，为临床抗癌增添一把利器。

造福中国患者，助力健康中国2030

2019年8月，美国FDA批准恩曲替尼用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这是第一个FDA批准的选择性靶向ROS1和NTRK的疗法。目前国内外最新指南已将恩曲替尼纳入推荐方案。2022年，美国国家综合癌症网络(NCCN)非小细胞肺癌(NSCLC)指南V3版已将恩曲替尼列为ROS1阳性NSCLC的一线治疗药物。

罗氏全球药物开发中国中心负责人李鑫表示：恩替尼获准用于ROS1阳性非小细胞肺癌患者的治疗，将为中国ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来更长的生存希望。未来，罗氏将继续在肺癌领域进行研发投入，力争在更多肺癌罕见靶向突变治疗领域取得持续突破，造福更多肺癌患者。

罗氏制药中国区总裁边欣表示：在NTRK适应症获得批准后的短短两周内，恩曲替尼(罗生泉)的ROS1适应症获得中国政府批准，这将为ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来更长的生存期，并显著降低脑转移风险。罗氏将一如既往地坚持将患者需求放在第一位的理念，与时俱进，更快地将更多创新产品引入中国，满足中国癌症患者尚未满足的需求。同时感谢为罗生泉获批做出巨大贡献的患者、医疗界人士和政府相关部门。

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