中国科学家的新发现！特殊蛋白抑制剂有望抵抗葡萄膜黑色素瘤！

来源：100医疗网原创2022-09-14 10336013

中山大学和中国其他机构的科学家发现，Gq/11蛋白的小分子抑制剂可能有助于抵抗葡萄膜黑色素瘤的发生。

由特定突变引起的组成型活化G蛋白可能介导各种恶性肿瘤的进展。突变的G q/11被认为是大多数葡萄膜黑色素瘤病例的致癌驱动因素，这可能使直接靶向G q/11成为抵抗葡萄膜黑色素瘤的有效策略。

近日，在国际期刊《制药学报B》上发表的一篇题为《发现抗葡萄膜黑色素瘤的小分子G q/11蛋白抑制剂》的研究报告中，中国中山大学等机构的科学家发现，G Q/11蛋白的小分子抑制剂可能有助于抵抗葡萄膜黑色素瘤。

特殊的蛋白抑制剂有望抵抗葡萄膜黑色素瘤。

图片来源：制药学报B (2022)。doi: 10.1016/j.apsb

本文报道了咪唑并哌嗪衍生物作为G q/11抑制剂的优化过程，并确定GQ262可能具有更好的G q/11抑制活性和类药物性质。GQ262在体外能有效阻断葡萄膜黑色素瘤细胞的增殖和迁移。凋亡相关蛋白、细胞外信号调节激酶(ERK)和相关蛋白(YAP)的分析结果表明，GQ262可明显诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡，并通过直接靶向G q/11阻断其引起的下游效应。值得注意的是，GQ262在体内可以表现出突出的抗肿瘤效果，正在测试中。

这些结果和GQ262良好的药代动力学特征表明，直接靶向G q/11可能是抗人葡萄膜黑色素瘤的有效策略。综上所述，本研究结果表明，通过分析GQ262的药代动力学特征，未来的研究人员有望直接针对G q/11作为一种新的疗法来帮助治疗葡萄膜黑色素瘤。(100yiyao.com)

原始来源：

杨戈，朱，等.制药学报B (2022).DOI: 10.1016/j.apsb

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