Plos Genetics:揭示新烟碱类和多杀菌素等重要农药的分子靶标

来源：浙江大学，2022年2月10日18:01

烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是主要在昆虫中枢神经系统表达的五聚体配体门控阳离子通道，也是新烟碱类和多杀菌素类等重要杀虫剂的作用靶点。然而，近年来，害虫抗性和对蜜蜂的毒性问题限制了它的发展，并促进了磺酰亚胺(砜酰亚胺)

烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)是主要在昆虫中枢神经系统表达的五聚体配体门控阳离子通道，也是新烟碱类和多杀菌素类等重要杀虫剂的作用靶点。然而，近年来，昆虫抗性和对蜜蜂的毒性限制了其发展，并促进了新一代杀虫剂如磺酰亚胺、丁烯内酯和介离子的研发。然而，这些杀虫剂作用于昆虫nAChR的分子靶标仍不清楚。昆虫nAChR有几种亚型，目前还不清楚这些亚型由哪个亚单位组成。1月19日，知名生物期刊《Plos Genetics》发表了浙江大学黄佳教授团队的研究论文《烟碱重要和弦受体调节剂插入作用于具有不同亚基组成的多种受体亚型》，从而解决了这个由来已久的问题。

自1991年第一种新烟碱类杀虫剂吡虫啉正式上市以来，由于其对害虫的控制效率高，对鸟类和哺乳动物的毒性低，到2018年，该类杀虫剂的全球市场份额已达到24%。新烟碱类杀虫剂通过研究人员的不断结构优化，仍然保持着强大的生命力。近年来，市场上出现了新的杀虫剂，如氟啶脲、氟吡隆和三氟嘧啶，它们也作用于nAChR，结构新颖。在昆虫中，nAChR只存在于中枢神经系统。不同的亚单位组成决定了受体功能和药理的多样性。由于脊椎动物的nAChR可以在异源系统中表达，不同受体亚型的亚单位组合已基本明确。然而，长期以来，昆虫nAChR不能在体外功能性表达，这极大地阻碍了农药分子靶标的研究。直到2020年，日本和挪威的科学家发现，在体外表达中加入三种辅因子可以在非洲爪蟾卵母细胞中表达功能性nAChR。

本文系统测定了10个果蝇nAChR亚基突变体对11种nAChR调节杀虫剂的敏感性，并结合了热实验和行为学实验。结果表明，昆虫中至少有5种受体亚型，由不同的亚基组成，是不同类型农药的主要分子靶标。这一发现为害虫抗性管理和基于靶标的农药分子设计与开发提供了理论依据，也为进一步研究这些nAChR调控农药的生态毒理学和风险评估提供了基础。(100yiyao.com)

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