P2X3受体拮抗剂！拜耳终止Eliapixant期临床开发项目 默沙东Lyfnua(吉非昔康)在日本获批！

来源：原网站2022-02-19 02:48

今年1月，默克P2X3受体拮抗剂Lyfnua(gefapixant)被日本批准用于治疗难治性慢性咳嗽(RCC)或不明原因的慢性咳嗽(UCC)。

2022年2月18日//BIOON/-(拜耳)近日宣布终止依利匹森特(BAY1817080)2期临床开发项目。

伊莱匹森特是一种口服强效选择性P2X3受体拮抗剂。P2X3受体是传入神经纤维信号转导的关键调节因子，因此被认为在神经超敏性疾病中起核心作用。P2X3受体拮抗剂阻断受体以降低外周神经纤维的敏感性。

开发Eliapixant是为了治疗子宫内膜癌、难治性慢性咳嗽、膀胱过度活动症和神经性疼痛的潜在适应症。

在审查了现有数据后，拜耳得出结论，在这些适应症中，依立匹森特的总体益处不再超过其风险。

Eliapixant源于拜耳和Evotec SE的战略联盟。拜耳将继续与赢创科技在其他研发领域合作。项目。拜耳仍然致力于研究和开发新的治疗方案，以满足高度未满足的医疗需求。

阿匹雄和吉非雄的化学结构式

值得一提的是，2022年1月，默沙东的新型咳嗽药Lyfnua(gefapixant，MK-7264)45mg片剂在日本获批：用于治疗成人顽固性慢性咳嗽(RCC)或不明原因的慢性咳嗽(UCC)。同样，2022年1月，FDA对Lyfnua的新药申请(NDA)发出了完整的回应函(CRL)，该申请也正在美国接受审查，用于治疗成人RCC或UCC。

Lyfnua的活性药物成分是gefapixant，它是一种口服、非麻醉性和选择性P2X3受体拮抗剂。RCC是指尽管内科疾病得到适当治疗但仍持续咳嗽，UCC是指尽管进行了综合评估但仍无法确定其根本原因的咳嗽。用药方面，Lyfnua 45mg片，每日两次。

值得一提的是，Lyfnua是全球首个获批的选择性P2X3受体拮抗剂，也是首个专门针对RCC和UCC的药物。Lyfnua通过气道迷走神经C纤维上的P2X3受体抑制细胞外ATP信号，减少感觉神经激活和咳嗽。(100yiyao.com 100医疗网)

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