靶向Toll样受体3的小分子SMU

来源：100医疗网原创2022-10-28 14336038

心血管疾病是一种影响心脑血管功能的多因素疾病，目前仍是世界上最威胁生命的疾病之一。其中，以脂质代谢和炎症紊乱为特征的动脉粥样硬化(atherosclerosis，AS)是诱发心肌梗死、缺血性卒中等严重心脏事件的主要基础病理过程。

心脏病是一种影响心脑血管功能的多因素疾病，至今仍是世界上最威胁生命的疾病之一。其中，以脂质代谢和炎症紊乱为特征的动脉粥样硬化(atherosclerosis，AS)是诱发和缺血性严重心脏事件的主要基础病理过程。动脉粥样硬化被证明是一种炎症性疾病，炎症事件参与了动脉粥样硬化开始和恶化的全过程。

3(Toll样受体3 (TLR3)，作为一种重要的模式识别受体(PRR)，在各种急慢性炎症性疾病的先天和获得性免疫中起主导作用。动脉粥样硬化被证明是一种炎症性疾病，炎症事件参与了发病和恶化的全过程。然而，TLR3在动脉粥样硬化中的作用仍不清楚。

图片来源：https://doi.org/10.1016/j.apsb.2022.06.001

最近，南方医科大学的研究人员在《药学学报b》上发表了题为《靶向Toll样受体3的小分子SMU-CX24对抗感染3360a新方法》的论文。对于动脉粥样硬化的治疗，该研究首次揭示了在药物的作用下，特异性抑制剂下调TLR3，从而重建炎症环境对抗动脉粥样硬化的进展，从而为动脉粥样硬化的治疗提供了新的策略和探索。

在这项研究中，研究人员确定了TLR3上调和人类动脉粥样硬化过程之间的临床相关性。此外，TLR3的激活还直接导致引起动脉粥样硬化的趋化因子和粘附分子的显著表达。相反，沉默TLR3抑制了巨噬细胞对oxLDL的摄取，并显著减少了泡沫细胞的形成。

鉴于TLR3在动脉粥样硬化进展中的异常功能，研究人员推测TLR3可作为临床动脉粥样硬化治疗的新靶点。因此，研究人员开发了一种新的椭圆碱基衍生物SMU-CX24，可以特异性抑制TLR3。在体内，喂食ApoE-/-的西方饮食降低了动脉粥样硬化的负担。小鼠对SMU-CX24治疗的反应伴随着动脉粥样硬化病变中TLR3表达和炎症浸润的显著降低。

用SMU-CX24治疗并喂以西方饮食的ApoE基因敲除小鼠显著降低了动脉粥样硬化的负担。

图像来源：

总之，TLR3激活和动脉粥样硬化之间存在临床关系。研究人员鉴定、合成并评价了一种新的TLR3特异性抑制剂SMU-CX24，其IC50值为18.872.21 nmol/L，首次证明了SMU-CX24可以通过对TLR3的药理干预来减轻和保护动脉粥样硬化。因此，SMU-CX24是研究和治疗动脉粥样硬化转化的一种新的治疗剂。(100yiyao.com)

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