花期松素又称二氢槲皮素,是一种二氢黄酮类化合物。花旗松素在自然界中分布及其广泛,例如落叶松、樟子松、花旗松、水红花子、橄榄油等均含有较多的花旗松素,尤其是落叶松根颈部含量最高。富含花旗松素的落叶松主要分布于我国的大兴安岭、小兴安岭、长白山、陕西秦岭、四川、新疆和云南等处。采取后的植物中花旗松素含量随着贮存时间的延长而逐渐减少。

花旗松素与其他的黄酮类化合物的药理作用相似,在体内表现多种药理作用,例如具有抗氧化、抗肿瘤、保护心肌细胞、抗炎、抗细胞凋亡、降血糖和改善血管内皮细胞功能等作用。由于其分布广,资源丰富,其药用价值正逐渐被人们所重视。本文对花旗松素药理作用进行系统的讨论,为花旗松素的实验研究提供理论依据。

1  理化学性质

花旗松素是一种二氢黄酮类化合物,其分子式为C15H12O7,化学名为3,5,7,3,4 --五羟基二氢黄酮,相对分子量为304.25。花旗松素分子中有两个手性碳,分别为C2和C3.花旗松素外观为淡黄色粉末或无色针状结晶,无特殊气味。花旗松素不溶于苯、乙醚等非极性溶剂,易溶于乙醇、乙酸等极性溶剂,特别是有较好的水溶性。

2  药理作用

2.1抗氧化作用

体内氧化反应过程中可以产生自由基,对机体细胞产生毒性或者损伤。研究表明,花旗松素可以减少细胞内线粒体产生自由基,具有抗氧化活性。花旗松素可以通过降低黄嘌呤氧化酶的活性而发挥抗氧化作用,花旗松素可以阻止纤维蛋白原的氧化修饰,从而保持纤维蛋白原的基本功能。

2.2抗肿瘤作用

花旗松素可抑制磷状细胞癌的生长和恶性淋巴细胞病变。

2.3抗细胞凋亡作用

细胞凋亡是指机体细胞在生理或病理的刺激下,通过启动特殊途径,进而引起细胞程序性死亡过程。研究表明,花旗松素具有抗细胞凋亡作用,体外研究证实花旗松素可以通过抑制线粒体途径而减少肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株细胞凋亡,提示其有神经元保护作用。有报道,在治疗糖尿病心肌病研究中,体外及在体实验均证明花旗松素可以抑制心机细胞凋亡。

2.4抗炎作用

黄酮类化合物可以调节炎症相关蛋白质的基因表达及其炎症发生相关酶的活性有关,花旗松素可以减少炎症细胞的释放而被用于治疗特异性皮炎。

2.5保护心肌细胞的作用

花旗松素可以减轻心肌炎后遗症所导致的心肌肥大,减少心机纤维化,起到保护心肌阻止的作用。

2.6降血糖作用

糖尿病的基本表现为患者血糖水平异常增加,血糖持续性升高超过了患者肾糖阈引起尿糖排除,产生渗透性利尿。研究表明花旗松素可以干扰糖尿病大鼠模型的糖代谢,降低糖尿病大鼠模型血糖水平而治疗糖尿病。从落叶松分离出来的花旗松素可以改善2型糖尿病的典型症状,说明花旗松素具有降血糖的作用。

2.7改善血管内皮细胞功能的作用

血管性疾病伴有血管内皮细胞结构损伤和功能异常。花旗松素可以通过影响一氧化氮合酶表达水平而发挥保护血管内皮细胞功能的作用。

2.8抗血小板聚集的作用

血管中血小板聚集容易诱发血栓,加重心脑血管疾病的危险。离体研究表明花旗松素可以抑制血小板的剧集,从而降低心脑血管病的发病风险。

综上所述,花旗松素有着多方面药效学作用,随着对花旗松素资源及药用价值探索的不断深入,花旗松素的治疗功效及医疗价值正在被逐渐认知。现代社会中人们生活习惯的改变致使糖尿病、心脑血管疾病及肿瘤的发病率逐年升高,因此对具有降血糖,抗肿瘤和抗心脑血管疾病的花旗松素深入实验研究及应用开发具有良好的科学和社会意义。