干眼症新药！太阳制药Cequa(环孢素0.09%)在美国上市，首个采取纳米胶束技巧的环孢素药物！

2019年10月17日/BIOON/--印度药企太阳制药（Sun Pharma）近日宣告，在美国推出眼科新药Cequa（环孢素眼用溶液，0.09%），该药于2018年8月取得美国同意，用于干眼症患者的医治。Cequa是环孢素浓度为0.09%的新型专利胶束配方，是一种不含防腐剂的清透水溶液，每日2次滴于眼部可添加泪液发生。该药将以单次应用小瓶装上市发卖，由太阳制药旗下太阳眼科公司担任产物在美国市场的贸易化。

值得一提的是，Cequa是首个也是独一一个取得同意的采取胶束（NCELL）技巧的环孢素医治药物，该技巧有助于进步环孢素的生物应用度和理化波动性，改良眼组织的浸透性。

Cequa可供给获同意的最高浓度的环孢素，该药实用于干眼症患者添加泪液排泄。干眼症是一种炎症性眼病，在美国影响超越1600万人。Cequa采取的立异性胶束配方许可环孢素分子克制消融度方面的挑衅，穿透眼睛的水层，并能避免活性亲脂性分子在浸透之前释放。

太阳制药北美首席履行官Abhay Gandhi表现：“Cequa是我们不时增加的眼科产物组合中的第三款产物，它标记着为干眼症患者供给了一种真正立异的医治选择，这是一个医疗需求未获得知足的范畴。作为一种比今朝市情上可买到的更高浓度的环孢霉素产物，Cequa经过NCELL技巧供给，持续展现我们在开辟新的经历证药物配方方面的引导位置。”

Cequa取得同意，是基于一项为期12周的多中间、随机、双盲、赋形剂对比III期验证性临床研讨的数据。该研讨入组了744例干眼症患者，研讨中患者随机分派承受Cequa或其赋形剂医治。数据显示，经由12周的医治，与赋形剂比拟，Cequa在次要起点泪液排泄实验（Schirmer）得分（泪液排泄的权衡目标）方面完成了统计学意义的明显改良（p＜0.01）。与其他同类干眼病医治药物比拟，Cequa在12周医治进程中起效更早。此外，与赋形剂比拟，Cequa在多个症结主要起点方面也表示出统计学意义的明显改良，个中有些主要起点（例如，眼部染色评价）甚至更早地（早至医治1个月时）就表示出改良感化。

平安性方面，该研讨中申报的不良事情年夜多稍微，Cequa医治组最罕见的不良反响为滴液部位痛苦悲伤和结膜充血，其他包含眼部安慰、睑缘炎、尿路沾染、头痛和支气管炎。

干眼症别名角结膜枯燥症，是指由任何缘由（包含老龄、配戴隐形眼镜、某些药物、眼疾、其他疾病或情况身分等）形成的泪液质、量异常或动力学异常，招致泪膜波动性降低（泪膜毁坏并在角膜上构成干斑），并伴有眼部不适（眼睛干涩、刺痛、灼痛、砂砾感等）和（或）眼表组织病变特点的多种疾病的总称。干眼症是今朝最为罕见的眼表疾病，次要医治办法是应用人工泪液。据估量，在美国有多年夜1600万成年人被患有干眼症。

环孢素是一种免疫调理剂与抗炎药，能克制促炎症细胞因子的生成与释放程度，并上升抗炎症细胞因子的释放程度，临床上可无效地改良由历久炎症所致的干眼症状与体征。环孢素能以滴眼液的方式眼部给药，但因为其在水中的消融度较低，是以常采取亲脂性进步药物的穿透力。艾尔建公司的产物Restasis（丽眼达，0.05%环孢素）是2003年在美国上市的一种水包油阴离子型环孢霉素A乳剂，用于慢性、中至重度干眼的历久医治，该药在2018年的美国发卖额达12亿美元。

Cequa采取了纳米胶束配方技巧，胶束是两亲性（疏水性和亲水性）分子在特定的浓度下构成的胶状聚会体。纳米胶束的小尺寸有利于进入角膜和结膜细胞，从而可以递送高浓度的环孢素。（100医药网100yiyao.com）

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